Date published: 2025-11-24

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FKBP12.6 Activateurs

Les activateurs courants de FKBP12.6 comprennent, entre autres, la zéaralénone CAS 17924-92-4, l'érythromycine CAS 114-07-8, la geldanamycine CAS 30562-34-6, le radicicol CAS 12772-57-5 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

FKBP12.6, membre de la famille des protéines immunophilines, joue un rôle crucial dans la régulation de la libération de calcium dans les cellules musculaires cardiaques. Elle y parvient en se liant au récepteur 2 de la ryanodine (RyR2), un canal de libération du calcium situé dans le réticulum sarcoplasmique, et en le stabilisant. L'activité fonctionnelle de FKBP12.6 peut être renforcée par plusieurs produits chimiques qui influencent des voies de signalisation spécifiques ou des processus cellulaires directement impliqués dans sa régulation. Des produits chimiques tels que la cyclosporine A, le tacrolimus, l'érythromycine et l'ascomycine se lient à FKBP12.6 et inhibent la calcineurine, une phosphatase qui déphosphoryle le RyR2. L'inhibition de la calcineurine renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2. En outre, la rapamycine et le sirolimus se lient à FKBP12.6 et inhibent mTOR, une kinase qui régule la croissance cellulaire et le métabolisme. Cette liaison renforce l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2. La zéaralénone, une mycotoxine œstrogène non stéroïdienne, renforce également l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2 en s'y liant.

La geldanamycine et le radicicol se lient à la Hsp90, une protéine chaperonne qui interagit avec RyR2, renforçant indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2. La tautomycine, l'acide okadaïque et la cantharidine inhibent la protéine phosphatase 1 (PP1) et la protéine phosphatase 2A (PP2A), qui sont impliquées dans la déphosphorylation de RyR2. En inhibant ces phosphatases, ces substances chimiques renforcent indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2. Par conséquent, ces substances chimiques peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de FKBP12.6 en influençant des voies de signalisation ou des processus cellulaires spécifiques.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Zearalenone

17924-92-4sc-204943
sc-204943A
10 mg
50 mg
$118.00
$362.00
6
(1)

La zéaralénone, une mycotoxine œstrogénique non stéroïdienne, se lie à FKBP12.6. La liaison de la zéaralénone renforce l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

L'érythromycine se lie à FKBP12.6, et ce complexe inhibe la calcineurine, empêchant la déphosphorylation de RyR2. L'effet inhibiteur sur la calcineurine renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

La geldanamycine se lie à Hsp90, une protéine chaperonne qui interagit avec RyR2. La liaison de la geldanamycine à Hsp90 renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
$90.00
$326.00
13
(1)

Le radicicol se lie à Hsp90, une protéine chaperonne qui interagit avec RyR2. La liaison du radicicol à Hsp90 renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines PP1 et PP2A, qui sont impliquées dans la déphosphorylation de RyR2. L'effet inhibiteur sur ces protéines phosphatases renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantharidine inhibe la PP2A, qui est impliquée dans la déphosphorylation de RyR2. L'effet inhibiteur sur la PP2A renforce indirectement l'effet stabilisateur de FKBP12.6 sur RyR2.