Inhibiteurs FIT2

Les inhibiteurs courants de la FIT2 comprennent, sans s'y limiter, le 2-APB CAS 524-95-8, la génistéine CAS 446-72-0, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de FIT2 peuvent cibler diverses voies et processus cellulaires afin d'inhiber fonctionnellement l'activité de cette protéine. La stratégie d'inhibition peut impliquer la manipulation des cascades de signalisation dont FIT2 fait partie, telles que celles régulées par les niveaux de calcium, l'activité de la tyrosine kinase ou les voies de signalisation des lipides. Par exemple, le borate de 2-aminoéthoxydiphényle est connu pour inhiber les canaux calciques, qui font partie intégrante de la fonction de FIT2, en particulier en ce qui concerne son rôle dans l'homéostasie du calcium intracellulaire. En inhibant ces canaux, le produit chimique peut réduire la capacité de FIT2 à répondre ou à réguler les niveaux de calcium dans la cellule. La génistéine, quant à elle, cible l'activité des tyrosines kinases, qui peuvent phosphoryler FIT2. En inhibant ces kinases, la génistéine empêche l'activation dépendante de la phosphorylation de FIT2, réduisant ainsi efficacement son activité.

En aval des voies de signalisation, des substances chimiques telles que l'U73122 et la chélérythrine agissent en inhibant respectivement la phospholipase C et la protéine kinase C (PKC). L'inhibition de la PKC par l'U73122 a un impact sur les voies de signalisation qui influencent l'activité de FIT2, ce qui entraîne une réduction fonctionnelle des processus médiés par FIT2. La chélérythrine et d'autres inhibiteurs de la PKC tels que Go6983, Bisindolylmaleimide I et Rottlerin, en inhibant les isoformes de la PKC, contribuent également à la réduction de l'activité de la FIT2, compte tenu du rôle de la PKC dans la régulation de la FIT2. La voie PI3K/Akt, autre régulateur crucial de l'activité de la FIT2, peut être ciblée par des inhibiteurs tels que la Wortmannine et le LY294002, qui, en inhibant la PI3K, peuvent entraîner une diminution en aval de l'activité fonctionnelle de la FIT2. De même, les inhibiteurs des voies MAPK/ERK et MAPK p38, tels que PD 98059 et SB203580, peuvent diminuer l'activité de FIT2 en réduisant la signalisation par ces voies qui est nécessaire à la régulation et à la fonction de FIT2. Enfin, l'inhibition de JNK par SP600125 entraîne une diminution de l'activité de FIT2, car la signalisation de JNK est impliquée dans les voies qui régulent le rôle de FIT2 dans la cellule.