FIT1 Activateurs

Les activateurs FIT1 courants comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la caféine CAS 58-08-2, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les activateurs FIT1 sont un ensemble de composés chimiques qui renforcent directement ou indirectement l'activité fonctionnelle de FIT1, une protéine impliquée dans des voies de signalisation cellulaire spécifiques. L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques et déclenche une cascade de signalisation qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler FIT1 ou ses protéines régulatrices, renforçant ainsi son activité. La caféine, un inhibiteur connu de la phosphodiestérase, empêche la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi l'activité de la PKA, un mécanisme qui peut conduire à l'activation de FIT1. De même, la forskoline stimule l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de FIT1 ou de ses protéines associées.

En outre, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA ou de la PKG, qui peut phosphoryler la FIT1 ou les protéines de sa voie de régulation, renforçant ainsi l'activité de la FIT1. L'U0126 agit comme un inhibiteur de la MEK, modulant la voie MAPK/ERK et réduisant l'activité des protéines qui régulent négativement FIT1, augmentant ainsi l'activité de FIT1. L'acide phosphatidique agit comme un second messager dans la signalisation et peut activer mTOR, qui à son tour peut promouvoir la phosphorylation des protéines qui interagissent avec FIT1, conduisant à son activité accrue. Le resvératrol, par l'activation de SIRT1, peut induire la désacétylation des protéines régulatrices de FIT1, ce qui renforce l'activité de FIT1. La sphingosine-1-phosphate et l'acide lysophosphatidique fonctionnent tous deux par le biais de mécanismes médiés par les récepteurs pour activer les kinases en aval comme PI3K/Akt et Rho/Rac, respectivement, ce qui peut entraîner des changements qui renforcent l'activité de la FIT1.