Inhibiteurs Fibulin-2

Les inhibiteurs courants de la fibuline 2 comprennent, sans s'y limiter, le SB 431542 CAS 301836-41-9, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de la fibuline-2 englobent une classe de composés qui régulent l'expression ou la fonction de la fibuline-2, une protéine de la matrice extracellulaire. Ces inhibiteurs ne se lient pas directement à la fibuline-2 mais affectent sa synthèse, son dépôt ou sa stabilité dans la matrice extracellulaire par la modulation de diverses voies de signalisation. Par exemple, le SB431542 est un inhibiteur sélectif de la signalisation du TGF-β. Le TGF-β étant impliqué dans la régulation de l'expression de la fibuline-2, l'inhibition de cette voie par le SB431542 entraîne une diminution de la production de fibuline-2. L'erlotinib, un inhibiteur de l'EGFR, et l'U0126, un inhibiteur de la MEK, agissent respectivement sur les voies de l'EGFR et de la MEK/ERK, deux voies connues pour réguler l'expression d'une multitude de gènes, dont la fibuline-2.

En outre, ces composés influencent les modifications post-traductionnelles et les interactions de la fibuline-2 avec d'autres composants de la matrice extracellulaire et avec les cellules. Par exemple, le 17-AAG, un inhibiteur de HSP90, peut perturber le pliage correct de la fibuline-2, entraînant sa dégradation potentielle ou son dysfonctionnement. De même, les inhibiteurs de métalloprotéinases comme le Marimastat empêchent le clivage protéolytique de la fibuline-2, préservant ainsi son intégrité dans la matrice extracellulaire. Les actions de ces inhibiteurs sont hautement spécifiques à certains processus cellulaires et voies de signalisation qui ont un impact direct ou indirect sur l'homéostasie de la fibuline-2 dans l'espace extracellulaire. Grâce à ces divers mécanismes, chaque produit chimique exerce son influence sur l'expression et la fonction de la fibuline-2, mettant en évidence le réseau de régulation complexe qui contrôle les protéines de la matrice extracellulaire.