Inhibiteurs FcRH2
Les inhibiteurs courants de FcRH2 comprennent, sans s'y limiter, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, la chloroquine CAS 54-05-7 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Le Fc Receptor Homolog 2 (FcRH2) est une protéine immunorégulatrice exprimée principalement sur les cellules B et considérée comme importante dans la modulation des réponses immunitaires. L'expression du FcRH2 est un processus complexe, influencé par une myriade de facteurs, notamment les voies de signalisation cellulaires, la machinerie transcriptionnelle et l'état de la chromatine dans le noyau cellulaire. La compréhension de la régulation de FcRH2 est intéressante dans le domaine de l'immunologie, car son expression reflète l'état dynamique des cellules B au sein du système immunitaire. La modulation de l'expression de FcRH2 peut avoir des effets profonds sur les caractéristiques fonctionnelles des cellules B, notamment leur prolifération, leur différenciation et leur production d'anticorps.
L'inhibition potentielle de l'expression de FcRH2 peut être obtenue par l'utilisation de divers produits chimiques qui ciblent des aspects distincts de la machinerie cellulaire. Par exemple, des composés tels que la 5-azacytidine et la trichostatine A sont connus pour induire des modifications épigénétiques. La 5-azacytidine peut provoquer la déméthylation de l'ADN, ce qui peut entraîner une diminution de la transcription des gènes, tandis que la trichostatine A peut augmenter l'acétylation des histones, ce qui se traduit par une structure chromatinienne plus restrictive susceptible d'entraver la transcription de certains gènes. Dans un autre registre, des substances chimiques comme le sirolimus, également connu sous le nom de rapamycine, ciblent les voies de signalisation cellulaires, en particulier la voie mTOR, qui joue un rôle essentiel dans la progression du cycle cellulaire. En bloquant les cellules en phase G1, le sirolimus peut diminuer l'activité transcriptionnelle des gènes qui sont généralement régulés à la hausse lors de l'activation des cellules B, ce qui peut inclure le FcRH2. En outre, la chloroquine, connue pour modifier le pH endosomal, pourrait perturber le traitement de l'antigène, entraînant une stimulation atténuée des cellules B et une diminution potentielle de l'expression du FcRH2. L'inhibiteur du protéasome Bortezomib peut également jouer un rôle à cet égard en empêchant la dégradation des protéines qui régulent négativement la transcription des gènes, favorisant ainsi une diminution de l'expression du FcRH2. Chacune de ces substances chimiques fonctionne selon un mécanisme unique, mais collectivement, elles représentent les diverses stratégies par lesquelles l'expression de FcRH2 pourrait potentiellement être inhibée, délimitant l'interaction complexe des processus cellulaires qui régissent l'expression des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine pourrait déméthyler les bases cytosine dans le promoteur du gène FcRH2, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de sa transcription en créant un environnement moins favorable à la liaison des activateurs transcriptionnels. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En augmentant les niveaux d'acétylation des histones, la trichostatine A peut provoquer un relâchement de la structure de la chromatine autour du locus du gène FcRH2, ce qui pourrait diminuer l'expression en permettant aux complexes répresseurs d'accéder plus facilement à l'ADN. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait réduire l'expression du FcRH2 en bloquant la progression de la phase G1 du cycle cellulaire, ce qui pourrait diminuer l'activité transcriptionnelle des gènes associés à l'activation et à la prolifération des cellules B, y compris le FcRH2. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine pourrait atténuer l'expression de FcRH2 en modifiant le pH endosomal, ce qui pourrait perturber le traitement et la présentation des antigènes et la stimulation conséquente des cellules B, entraînant une réduction de l'activité transcriptionnelle des gènes induits par l'activation comme FcRH2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib peut diminuer l'expression du FcRH2 en stabilisant les protéines régulatrices négatives qui contrôlent la transcription, en raison de l'inhibition de leur dégradation protéasomique, favorisant ainsi un effet répressif sur la machinerie transcriptionnelle ciblant le gène FcRH2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate pourrait réguler à la baisse l'expression de FcRH2 en perturbant le métabolisme des folates, ce qui entraînerait une déplétion de la thymidine et une diminution subséquente de la synthèse et de la réparation de l'ADN, ce qui pourrait se traduire par une diminution de l'expression des gènes associés à la prolifération, y compris FcRH2. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide pourrait réduire la transcription de FcRH2 en modifiant l'équilibre entre les cytokines pro-inflammatoires et anti-inflammatoires, créant potentiellement un environnement qui supprime l'activation des cellules B et réduit ainsi la régulation à la hausse des gènes induits par l'activation comme FcRH2. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée peut réguler à la baisse le FcRH2 en entravant la ribonucléotide réductase, ce qui entraîne une diminution des niveaux de désoxyribonucléotides, ralentissant ainsi la réplication de l'ADN et la progression du cycle cellulaire, ce qui pourrait à son tour diminuer l'expression des gènes impliqués dans la croissance cellulaire, y compris le FcRH2. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide peut diminuer l'expression de FcRH2 en modifiant le milieu des cytokines, ce qui entraîne un changement dans les interactions et les activités des cellules immunitaires qui pourrait supprimer les conditions favorables à l'expression de gènes tels que FcRH2 dans les cellules B. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib pourrait réguler à la baisse l'expression de FcRH2 en bloquant l'activité de tyrosine kinases spécifiques impliquées dans la signalisation des cellules B, ce qui entraînerait l'atténuation des événements transcriptionnels en aval qui conduisent normalement à la régulation à la hausse de gènes tels que FcRH2. | ||||||