Inhibiteurs FCHO2

Les inhibiteurs courants de FCHO2 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Dansylcadaverine CAS 10121-91-2 et Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1.

Les inhibiteurs de FCHO2 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement la fonction de la protéine FCHO2, qui joue un rôle essentiel dans l'endocytose médiée par la clathrine. La protéine FCHO2 (F-BAR Domain Containing Protein 2) est un composant essentiel dans l'initiation de la formation des vésicules d'endocytose, en particulier à la membrane plasmique où elle se lie aux phospholipides et aide au recrutement d'autres protéines impliquées dans la scission des vésicules. En ciblant FCHO2, ces inhibiteurs perturbent les premières étapes de l'assemblage du manteau de clathrine et du bourgeonnement des vésicules, ce qui est essentiel pour l'internalisation de diverses molécules de cargaison telles que des récepteurs, des lipides et d'autres protéines membranaires. La protéine FCHO2 travaille de concert avec d'autres acteurs clés de la voie d'endocytose, y compris la clathrine et les protéines adaptatrices comme AP2, de sorte que l'inhibition de FCHO2 peut avoir des effets considérables sur le trafic intracellulaire et la dynamique des membranes.Chimiquement, les inhibiteurs de FCHO2 sont divers, avec de nombreuses structures conçues pour interagir spécifiquement avec le domaine F-BAR de la protéine, empêchant sa capacité à lier les membranes ou à interagir avec d'autres protéines. Ces inhibiteurs y parviennent souvent en bloquant l'oligomérisation ou la capacité de liaison membranaire de la FCHO2, entravant ainsi sa fonction de formation des membranes lors de la formation des vésicules. L'inhibition de la FCHO2 perturbe la courbure locale de la membrane qui est nécessaire à l'invagination des vésicules, ce qui affecte finalement les processus cellulaires en aval tels que l'absorption des nutriments, la transduction des signaux et le renouvellement des membranes. L'étude des inhibiteurs de FCHO2 permet de mieux comprendre les détails moléculaires de la formation des vésicules et des voies d'endocytose, ce qui donne un aperçu précieux des mécanismes cellulaires fondamentaux.