Inhibiteurs Fc ε RIα

Les inhibiteurs courants de Fc ε RIα comprennent, entre autres, le sel disodique de Cromolyn CAS 15826-37-6, le Lodoxamide CAS 53882-12-5, BAY 61-3606, le Masitinib CAS 790299-79-5 et la Lutéoline CAS 491-70-3.

Fc ε RIα, une sous-unité du récepteur à haute affinité pour l'immunoglobuline E (IgE), joue un rôle essentiel dans la médiation des réponses allergiques et la régulation immunitaire. Sur le plan fonctionnel, Fc ε RIα sert de sous-unité de liaison au ligand du complexe récepteur Fc ε RI, qui est principalement exprimé à la surface des mastocytes et des basophiles. Lors de la liaison des anticorps IgE à son domaine extracellulaire, Fc ε RIα déclenche des cascades de signalisation qui déclenchent la libération de médiateurs inflammatoires, tels que l'histamine et les leucotriènes, conduisant à des réactions allergiques. En outre, Fc ε RIα contribue à la régulation des réponses immunitaires en modulant l'activation et la dégranulation des mastocytes et des basophiles en réponse à la stimulation antigénique.

L'inhibition de Fc ε RIα peut être obtenue par diverses stratégies visant à perturber sa fonction et les événements de signalisation en aval impliqués dans les réponses allergiques. Une approche consiste à développer des anticorps monoclonaux ou de petites molécules ciblant le domaine extracellulaire de Fc ε RIα, inhibant ainsi la liaison des anticorps IgE et l'activation du récepteur. En outre, les composés peuvent être conçus pour interférer avec les voies de signalisation intracellulaires en aval de l'activation de Fc ε RIα, telles que la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) ou la voie de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MAPK), atténuant ainsi la libération de médiateurs inflammatoires et calmant les réactions allergiques. En outre, la modulation des niveaux d'expression ou de la stabilité du Fc ε RIα par des mécanismes tels que l'extinction des gènes ou la dégradation protéasomique représente d'autres approches pour inhiber la fonction du Fc ε RIα et atténuer les réactions allergiques. La compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de Fc ε RIα permet de mieux comprendre la physiopathologie des maladies allergiques et offre des pistes pour le développement de nouvelles interventions ciblant l'inflammation allergique.