FBXW17 Activateurs
Les activateurs courants de FBXW17 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le PMA CAS 16561-29-8, l'AICAR CAS 2627-69-2 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.
Les activateurs de FBXW17 sont une classe de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation cellulaires, conduisant à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de FBXW17. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler des protéines susceptibles de servir de substrats à FBXW17 au sein du complexe ubiquitine ligase SCF. De même, l'ionomycine, par son action en tant qu'ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline et entraîner la phosphorylation des protéines. Ces protéines phosphorylées pourraient être ciblées de manière préférentielle par le FBXW17. Les esters de phorbol tels que le PMA activent la PKC, qui phosphoryle les protéines et expose potentiellement des dégrons qui sont reconnus par FBXW17, facilitant ainsi le processus d'ubiquitination.
Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 et la lactacystine augmentent indirectement la demande fonctionnelle de FBXW17 en inhibant la dégradation des protéines et en provoquant l'accumulation de protéines polyubiquitinées. L'accumulation de ces protéines peut renforcer l'activité ubiquitine ligase de FBXW17 qui s'efforce de marquer des substrats supplémentaires pour les dégrader. L'AICAR, par l'activation de l'AMPK, entraîne la phosphorylation de cibles en aval, qui pourraient alors être ubiquitinées par FBXW17 dans le cadre des processus d'homéostasie énergétique. L'acide okadaïque et la calyculine A, en tant qu'inhibiteurs des protéines phosphatases, augmentent les niveaux de phosphorylation des protéines, augmentant potentiellement le spectre des protéines ciblées par FBXW17 pour l'ubiquitination. La voie PI3K/Akt, lorsqu'elle est inhibée par des composés tels que le LY294002, peut entraîner des altérations de la phosphorylation et de la stabilité des protéines qui peuvent recouper le rôle de FBXW17 dans l'ubiquitination. L'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 peut également influencer le pool de protéines que FBXW17 peut ubiquiter. La KN-93, en inhibant la CaMKII, affecte l'état de phosphorylation des protéines, ce qui pourrait renforcer la capacité d'ubiquitination de la FBXW17.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des substrats spécifiques. Ces substrats, une fois phosphorylés, peuvent être reconnus préférentiellement par FBXW17 dans le cadre de son rôle dans le complexe ubiquitine ligase SCF, ce qui entraîne leur ubiquitination et leur dégradation. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine agit comme un ionophore calcique, augmentant la concentration intracellulaire de calcium. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, qui peuvent phosphoryler des protéines qui sont potentiellement de meilleurs substrats pour l'ubiquitination médiée par FBXW17. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les protéines cibles sur les résidus sérine et thréonine. Ces modifications peuvent créer ou exposer des dégrons que FBXW17 reconnaît, renforçant ainsi son activité d'ubiquitine ligase. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui peut à son tour phosphoryler des substrats en aval. Ces substrats phosphorylés peuvent ensuite être ciblés par FBXW17 pour l'ubiquitination dans le cadre de l'homéostasie énergétique cellulaire. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de nombreuses protéines, ce qui pourrait renforcer la reconnaissance du substrat et l'activité d'ubiquitination de FBXW17. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la calyculine A inhibe les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines. Ce changement biochimique peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de FBXW17 en augmentant le pool de substrats d'ubiquitination. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome. En empêchant la dégradation des protéines, la lactacystine peut indirectement renforcer le rôle de FBXW17 dans le ciblage de substrats spécifiques pour l'ubiquitination. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la voie PI3K/Akt, ce qui entraîne des altérations de la signalisation en aval. Il peut en résulter une stabilisation des protéines ciblées par FBXW17, ce qui renforce indirectement son activité. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut affecter la disponibilité des substrats en aval. De tels changements dans la voie de signalisation peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de FBXW17 en modifiant l'état de phosphorylation des substrats potentiels. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur de la protéine kinase II dépendante de Ca2+/calmoduline (CaMKII). L'inhibition de CaMKII affecte les substrats en aval qui pourraient être ubiquitinés par FBXW17, renforçant ainsi son activité. | ||||||