Fbxw13 Activateurs
Les activateurs Fbxw13 courants comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Les activateurs de Fbxw13 sont une nomenclature utilisée pour décrire une collection de composés chimiques qui influencent indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine Fbxw13. Fbxw13 fait partie du complexe SCF (Skp1-Cul1-F-box protein), qui fonctionne comme une ubiquitine ligase E3, chargée de marquer des protéines spécifiques en vue de leur dégradation par le protéasome 26S. Ces activateurs ne se lient pas directement à Fbxw13 et ne le modifient pas; ils exercent leur effet en modulant le système ubiquitine-protéasome (UPS), ce qui crée un environnement cellulaire nécessitant une activité élevée de l'ubiquitine ligase. Ces composés sont généralement impliqués dans l'inhibition du protéasome, un complexe multiprotéique qui dégrade les protéines inutiles ou endommagées qui ont été ubiquitinées. En empêchant la dégradation de ces protéines, les activateurs de Fbxw13 provoquent une accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule. Cette accumulation met au défi la machinerie cellulaire de maintenir l'homéostasie des protéines, ce qui peut entraîner une régulation compensatoire du processus d'ubiquitination dans lequel Fbxw13 joue un rôle clé.
La chimie des activateurs de Fbxw13 est variée, englobant diverses structures moléculaires qui partagent le résultat fonctionnel de l'inhibition du protéasome. Par exemple, des composés comme le MG132, le bortézomib et le carfilzomib se caractérisent par leur capacité à se lier aux sites catalytiques du protéasome, bloquant ainsi ses fonctions protéolytiques. D'autre part, des molécules telles que PYR-41 ciblent les activités enzymatiques en amont nécessaires au processus d'ubiquitination; PYR-41 inhibe spécifiquement l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. Un autre exemple est le MLN4924, qui inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, essentielle au processus de neddylation qui régule l'activité des E3 ubiquitine ligases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui conduit à l'accumulation de protéines ubiquitinées en empêchant leur dégradation. Cette accumulation peut indirectement renforcer l'activité de Fbxw13 car elle augmente la demande cellulaire d'ubiquitination, un processus dans lequel Fbxw13 est impliqué. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un autre inhibiteur du protéasome qui, comme le MG132, provoque une accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation peut indirectement nécessiter une augmentation de la fonction de Fbxw13 en raison du besoin accru d'activité ubiquitine ligase. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur spécifique du protéasome qui peut conduire à un renforcement indirect de l'activité de Fbxw13 en augmentant les niveaux de protéines nécessitant une ubiquitination dans l'environnement cellulaire. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, entraînant une réduction de l'ubiquitination et renforçant potentiellement l'activité de Fbxw13, la cellule s'adaptant à la gestion du contrôle de la qualité des protéines. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 qui module la neddylation, un processus similaire à l'ubiquitination. En inhibant la néddylation, le MLN4924 peut indirectement augmenter la demande d'activité de l'ubiquitine ligase, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de Fbxw13. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Inhibiteur du protéasome qui peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité fonctionnelle de Fbxw13 en conduisant à l'accumulation de substrats polyubiquitinés. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à une plus grande activité fonctionnelle de Fbxw13 car il provoque une accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées, renforçant ainsi potentiellement l'activité ubiquitine ligase de Fbxw13. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibiteur oral du protéasome qui peut renforcer l'activité de Fbxw13 en augmentant la disponibilité des substrats pour l'ubiquitination en raison de l'inhibition de la dégradation protéasomale. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Comme d'autres inhibiteurs du protéasome, l'ixazomib peut indirectement conduire à un renforcement de l'activité de Fbxw13 en augmentant le pool de protéines ubiquitinées dans la cellule. | ||||||