FBXO4 Activateurs
Les activateurs courants de FBXO4 comprennent, sans s'y limiter, le zinc CAS 7440-66-6, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, le sel d'ammonium de l'acide pyrrolidinedithiocarbamique CAS 5108-96-3 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les activateurs de FBXO4 englobent un spectre de composés chimiques qui augmentent indirectement l'activité d'ubiquitination de la protéine par la stabilisation et la modulation des processus cellulaires. Le chlorure de zinc, en tant que cofacteur stabilisateur, assure l'intégrité structurelle de FBXO4, cruciale pour son rôle au sein du complexe ubiquitine ligase SCF, renforçant ainsi sa capacité à marquer les protéines en vue de leur dégradation. L'orthovanadate de sodium et le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) contribuent tous deux à l'augmentation de l'état de phosphorylation des protéines au sein du complexe SCF et à l'inhibition de l'activité protéasomale, respectivement, ce qui entraîne une demande accrue de la fonction d'ubiquitination de FBXO4. De même, la leupeptine et le bortézomib, par leurs actions inhibitrices de la protéase, et l'effet d'inhibition du protéasome du disulfirame, conduisent tous à une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait amplifier l'activité d'ubiquitination de FBXO4 en raison de la disponibilité accrue de substrats nécessitant un renouvellement.
L'action du MG132 en tant qu'inhibiteur du protéasome est parallèle aux effets du bortézomib, ce qui souligne encore l'amélioration fonctionnelle de FBXO4 en empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées et en maintenant une grande disponibilité de substrats pour le marquage médié par FBXO4. Le dithiocarbamate de pyrrolidine (PDTC) et la bêta-lapachone exercent une influence indirecte sur FBXO4 en modulant la signalisation NF-κB et en augmentant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène, respectivement, favorisant ainsi un environnement propice à l'activité d'ubiquitination de FBXO4. Enfin, l'inhibition spécifique des déubiquitinases par l'IU1 empêche l'élimination des étiquettes d'ubiquitine des protéines, ce qui garantit un pool durable de substrats ubiquitinés que FBXO4 peut cibler, améliorant ainsi l'efficacité de l'ubiquitination de la protéine sans nécessiter d'augmentation de son expression ou d'activation directe. Collectivement, ces composés facilitent l'amélioration de l'activité ubiquitine ligase de FBXO4, ce qui sous-tend les processus cellulaires qui régissent le renouvellement des protéines et l'homéostasie.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le chlorure de zinc peut indirectement renforcer l'activité de FBXO4 en servant de cofacteur qui favorise le bon repliement de la protéine et sa stabilité structurelle. Cette stabilisation est essentielle à la fonction de la protéine dans le complexe ubiquitine ligase SCF (SKP1-CUL1-F-box protein), où FBXO4 est responsable de l'ubiquitination et de la dégradation protéasomique subséquente des protéines cibles. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium agit comme un inhibiteur des protéines tyrosine phosphatases. L'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une augmentation de l'état phosphorylé des protéines impliquées dans le complexe SCF, y compris potentiellement FBXO4, améliorant ainsi la capacité de FBXO4 à ubiquitiner ses substrats cibles. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Le PDTC est un chélateur de métaux et un antioxydant qui peut moduler diverses voies de signalisation, notamment NF-κB, qui est impliqué dans la régulation de la dégradation protéasomale. En modulant ces voies, le PDTC pourrait indirectement augmenter la demande d'activité d'ubiquitination de FBXO4, car l'activité de NF-κB est étroitement liée à la fonction protéasomale. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber l'activité de type chymotrypsine du protéasome 26S, ce qui pourrait entraîner une accumulation de protéines devant être ubiquitinées. Cet effet indirect pourrait renforcer l'activité fonctionnelle de FBXO4 en augmentant la demande d'ubiquitination de FBXO4 pour cibler ces protéines accumulées en vue de leur dégradation. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 est un inhibiteur spécifique de la déubiquitinase USP14, un DUB associé au protéasome. En inhibant USP14, IU1 peut entraîner une augmentation du pool de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait à son tour renforcer l'activité fonctionnelle de FBXO4 en tant qu'élément du complexe SCF en maintenant une grande disponibilité de substrat. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La bêta-lapachone est un composé dont on a constaté qu'il augmentait les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dans les cellules. Les niveaux élevés de ROS peuvent moduler diverses voies de signalisation qui peuvent indirectement renforcer l'activité de FBXO4 en influençant la sélection de son substrat et les processus d'ubiquitination. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut chélater les ions métalliques et il a été démontré qu'il inhibe le protéasome. Cette inhibition peut indirectement renforcer l'activité de FBXO4 en augmentant l'accumulation de protéines qui doivent être ubiquitinées, ce qui pourrait signaler un besoin d'ubiquitination plus active par FBXO4. | ||||||