Inhibiteurs FBXO34
Les inhibiteurs courants de FBXO34 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la chloroquine CAS 54-05-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de FBXO34 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine 34 (FBXO34), membre de la famille des protéines F-box. Les protéines à boîte F font partie intégrante du complexe ubiquitine ligase SCF (Skp1-Cullin-F-box), où elles servent de modules de reconnaissance des substrats. FBXO34, comme d'autres protéines à boîte F, est impliquée dans l'ubiquitination, un processus qui marque les protéines pour les dégrader via le protéasome. En inhibant FBXO34, ces composés peuvent perturber son rôle normal de ciblage de substrats spécifiques en vue de leur dégradation. Cette inhibition entraîne l'accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées, ce qui modifie l'homéostasie des protéines cellulaires. La conception et le développement d'inhibiteurs de FBXO34 impliquent de comprendre les interfaces de liaison spécifiques entre FBXO34 et ses substrats, ainsi que son interaction avec d'autres composants du complexe SCF. Les petites molécules ou les peptides qui inhibent sélectivement FBXO34 peuvent l'empêcher de se lier à ses substrats cibles ou d'interférer avec son interaction avec le complexe SCF. Ces inhibiteurs doivent être très sélectifs afin de s'assurer que d'autres protéines à boîte F et ligases à ubiquitine ne sont pas affectées involontairement. La structure chimique des inhibiteurs de FBXO34 comprend souvent des groupements qui permettent une forte liaison au site actif de la protéine ou des sites allostériques qui modulent indirectement son activité. La recherche sur les inhibiteurs de FBXO34 se concentre sur la caractérisation de ces dynamiques de liaison, l'optimisation de la spécificité des inhibiteurs et la compréhension de leur impact plus large sur les voies de dégradation des protéines à l'intérieur de la cellule.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui entraîne la suppression de la synthèse des protéines en agissant sur le complexe mTORC1. FBXO34 est impliqué dans l'ubiquitination et la dégradation des protéines ; l'inhibition de la synthèse des protéines peut entraîner une réduction de la disponibilité des substrats pour l'ubiquitination médiée par FBXO34. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. En bloquant l'activité protéasomale, il augmente indirectement les niveaux de protéines ubiquitinées, saturant potentiellement la capacité de FBXO34 à cibler des substrats supplémentaires pour la dégradation. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Un inhibiteur de l'autophagie qui empêche la fusion des autophagosomes avec les lysosomes, bloquant ainsi la dégradation du matériel autophagocyté. Cela peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui a un impact indirect sur le rôle de FBXO34 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 qui empêche la neddylation des protéines cullin, essentielle à la fonction des ubiquitine ligases Cullin-RING (CRLs) dont FBXO34 fait partie. Cela conduit à l'inactivation des CRL et inhibe par la suite la fonction d'ubiquitination de FBXO34. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui bloque la dégradation des protéines polyubiquitinées, entraînant potentiellement une réduction de la fonction de FBXO34 en augmentant la compétition pour les substrats ou par une inhibition en retour due à l'accumulation de protéines ubiquitinées. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière irréversible au protéasome, entraînant l'accumulation de protéines polyubiquitinées et diminuant potentiellement la capacité de FBXO34 à ubiquitiner de nouveaux substrats en raison de la concurrence entre les substrats. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Inhibiteur de protéase qui empêche la dégradation des protéines dans les lysosomes. Une augmentation des niveaux de protéines lysosomales peut indirectement affecter le renouvellement des protéines régulées par FBXO34, car le pool de protéines dégradables serait modifié. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inhibiteur spécifique du protéasome qui provoque l'accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule, ce qui pourrait indirectement inhiber la fonction de FBXO34 en surchargeant le système ubiquitine-protéasome en substrats. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inhibiteur irréversible de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, entraînant une diminution de la conjugaison de l'ubiquitine. Ceci peut indirectement inhiber FBXO34 en réduisant l'ubiquitination de ses substrats, puisque FBXO34 est impliqué dans le ciblage des protéines pour la dégradation médiée par l'ubiquitine. | ||||||