Inhibiteurs FBXO28

Les inhibiteurs courants de FBXO28 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le cycloheximide CAS 66-81-9, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.

Les inhibiteurs de FBXO28 représentent une classe de composés capables de perturber l'activité de la protéine F-box 28 (FBXO28), un membre de la famille des protéines F-box impliqué dans la voie ubiquitine-protéasome. FBXO28 assure la médiation de l'ubiquitination de substrats protéiques spécifiques, les marquant pour la dégradation par le protéasome. Ainsi, l'inhibition de FBXO28 peut affecter le renouvellement des protéines au sein de la cellule, entraînant des altérations dans les processus cellulaires où ces protéines sont impliquées.Les inhibiteurs de FBXO28 peuvent être classés en deux grandes catégories en fonction de leur mécanisme d'action. La première catégorie comprend les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, l'époxomicine, le carfilzomib, la lactacystine et le MLN2238 (ixazomib). Ces composés empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, influençant ainsi indirectement l'activité de FBXO28. En inhibant le protéasome, ces composés provoquent une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut interférer avec la fonction normale de FBXO28 et d'autres protéines à boîte F.

Les inhibiteurs de FBXO28 peuvent être classés en deux grandes catégories en fonction de leur mécanisme d'action. La première catégorie comprend les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, l'époxomicine, le carfilzomib, la lactacystine et le MLN2238 (ixazomib). Ces composés empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, influençant ainsi indirectement l'activité de FBXO28. En inhibant le protéasome, ces composés provoquent une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut interférer avec la fonction normale de FBXO28 et d'autres protéines à boîte F. La deuxième catégorie comprend les inhibiteurs des enzymes de désubiquitinisation (DUB), tels que PR-619, l'aldéhyde de l'ubiquitine, WP1130 (degrasyn), et NSC632839. Les DUB sont des enzymes qui éliminent l'ubiquitine des protéines, inversant ainsi l'effet de l'ubiquitination. En inhibant les DUB, ces composés peuvent affecter l'équilibre entre l'ubiquitination et la désubiquitination des protéines, influençant potentiellement les processus liés à FBXO28.