Inhibiteurs FBL22_Fbxl22
Les inhibiteurs courants de FBL22_Fbxl22 comprennent notamment le Gefitinib CAS 184475-35-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Les inhibiteurs de FBL22_Fbxl22 représentent une classe de composés conçus pour cibler spécifiquement et entraver l'activité de la protéine FBL22_Fbxl22, un membre de la famille des protéines F-box. FBL22_Fbxl22 joue un rôle crucial dans la voie ubiquitine-protéasome, qui est responsable de la dégradation sélective des protéines dans la cellule. Ces inhibiteurs agissent en se liant à FBL22_Fbxl22, entravant ainsi son interaction avec le complexe E3 ubiquitine ligase, une interaction essentielle pour le marquage des protéines substrats par l'ubiquitine. En empêchant ce processus de marquage, les inhibiteurs de FBL22_Fbxl22 stoppent effectivement la dégradation protéasomique ultérieure de ces substrats, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines dans la cellule. Cette accumulation a souvent un impact sur la régulation de divers processus cellulaires, tels que la progression du cycle cellulaire, la transduction des signaux et l'expression des gènes, car ces processus sont souvent étroitement contrôlés par la dégradation en temps voulu de protéines régulatrices clés.
La spécificité des inhibiteurs de FBL22_Fbxl22 est primordiale pour leur fonction, car elle garantit un minimum d'effets hors cible, ce qui est un défi courant dans le développement d'inhibiteurs qui ciblent la protéolyse médiée par l'ubiquitine. Les inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à s'engager avec la protéine FBL22_Fbxl22 au niveau de son site de liaison au substrat ou au niveau de sites allostériques qui induisent des changements de conformation, rendant la protéine inactive. Cette spécificité est obtenue grâce à une conception méticuleuse des inhibiteurs, qui s'appuie souvent sur les données structurelles de la protéine FBL22_Fbxl22 pour identifier les poches de liaison potentielles qui sont propres à cette protéine. Ce faisant, les inhibiteurs peuvent fournir une approche ciblée pour perturber les interactions protéine-protéine dont FBL22_Fbxl22 est le médiateur, ce qui permet d'élucider davantage le rôle de ces interactions dans la régulation du renouvellement des protéines. L'action de ces inhibiteurs souligne l'équilibre complexe au sein des systèmes cellulaires, où la perturbation de la fonction d'une seule protéine peut se traduire par des effets cellulaires plus larges, mettant en évidence la nature interconnectée des réseaux de protéostasie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de l'EGFR qui se lie au domaine tyrosine kinase de l'EGFR, empêchant ainsi son activation. Comme FBL22_Fbxl22 est impliqué dans l'ubiquitination et la dégradation ultérieure des protéines de la voie de signalisation de l'EGFR, l'inhibition de l'EGFR par le Gefitinib pourrait réduire le renouvellement de ces protéines, diminuant indirectement l'activité fonctionnelle de FBL22_Fbxl22. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui bloque la phosphorylation et l'activation des voies de signalisation dépendantes de PI3K. FBL22_Fbxl22, qui est impliqué dans le système ubiquitine-protéasome, pourrait participer à la dégradation de protéines de signalisation clés en aval de PI3K. L'inhibition de PI3K par LY294002 pourrait donc réduire la disponibilité du substrat pour l'ubiquitination médiée par FBL22_Fbxl22. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui perturbe la voie de signalisation mTOR, cruciale pour la croissance et la prolifération des cellules. Étant donné que la FBL22_Fbxl22 pourrait être impliquée dans la dégradation des protéines régulées par mTOR, l'inhibition de mTOR par la Rapamycine pourrait indirectement diminuer l'activité de la FBL22_Fbxl22 en stabilisant ses substrats. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que FBL22_Fbxl22 fait partie du système ubiquitine-protéasome, l'inhibition du protéasome par le bortézomib entraînerait une accumulation des substrats de FBL22_Fbxl22, ce qui réduirait potentiellement la nécessité de sa fonction. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur réversible du protéasome qui, comme le bortézomib, entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation pourrait supprimer l'activité fonctionnelle de FBL22_Fbxl22 en diminuant le taux de renouvellement de l'ubiquitination. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, qui module la voie de signalisation SMAD. Si FBL22_Fbxl22 cible les protéines de la voie TGF-β pour les dégrader, l'inhibition de cette voie par le SB431542 pourrait entraîner une réduction de l'activité de FBL22_Fbxl22. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de la MEK qui interfère avec la voie MAPK/ERK. Étant donné que FBL22_Fbxl22 pourrait être impliqué dans le ciblage des protéines de cette voie pour l'ubiquitination, l'inhibition de la voie par le Trametinib diminuerait probablement l'activité fonctionnelle de FBL22_Fbxl22 en réduisant la disponibilité des substrats. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
L'omipalisib est un double inhibiteur PI3K/mTOR, qui réduirait non seulement l'activité de la voie PI3K mais aussi la signalisation mTOR. La double inhibition pourrait avoir un effet combiné sur la réduction des protéines substrats pour l'ubiquitination médiée par FBL22_Fbxl22. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un inhibiteur de la kinase mTOR qui supprimerait la signalisation mTORC1 et mTORC2. Cette inhibition globale de mTOR pourrait indirectement affecter la fonctionnalité de FBL22_Fbxl22 en stabilisant les protéines qui sont normalement ciblées pour la dégradation par la voie de l'ubiquitine-protéasome. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait diminuer l'activation de la signalisation AKT en aval, une voie qui pourrait croiser le rôle fonctionnel de FBL22_Fbxl22. La réduction de la signalisation pourrait entraîner une diminution de la disponibilité des substrats. | ||||||