Inhibiteurs FAM83B

Les inhibiteurs courants du FAM83B comprennent, sans s'y limiter, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le géfitinib CAS 184475-35-2, le lapatinib CAS 231277-92-2, l'afatinib-d4 CAS 850140-72-6 et le PI-103 CAS 371935-74-9.

Les inhibiteurs du FAM83B agissent généralement en atténuant les voies de signalisation cellulaires vitales. Nombre d'entre eux ciblent la cascade de signalisation de l'EGFR; des composés tels que l'Erlotinib, le Gefitinib, le Lapatinib et l'Afatinib se lient au site de liaison à l'ATP de la tyrosine kinase de l'EGFR, réduisant ainsi son activation. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent indirectement supprimer l'activité de FAM83B, car la protéine fonctionne en aval de l'EGFR. Ce mode d'action perturbe effectivement la voie de signalisation de l'EGFR, ce qui entraîne une inhibition indirecte de FAM83B.

Simultanément, les inhibiteurs de FAM83B peuvent cibler la voie de signalisation PI3K/AKT, dont FAM83B fait partie. Des inhibiteurs tels que PI-103, LY294002, Wortmannin et GDC-0941 sont de puissants inhibiteurs de PI3K qui réduisent l'activation de la voie PI3K/AKT, inhibant ainsi indirectement la FAM83B. En outre, les inhibiteurs spécifiques de l'AKT tels que MK-2206, AZD5363, Perifosine et Triciribine agissent en inhibant spécifiquement l'AKT, un composant clé de la voie PI3K/AKT, conduisant indirectement à l'inhibition fonctionnelle du FAM83B.