Inhibiteurs FAM80A

Les inhibiteurs courants de la FAM80A comprennent notamment le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM80A agissent par divers mécanismes pour perturber son activité de type kinase et son rôle dans les voies de signalisation cellulaires. Le bisindolylmaleimide I et le Go6983, tous deux inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent inhiber l'activité de la FAM80A en réduisant la phosphorylation globale au sein de la cellule que la FAM80A pourrait réguler. De même, le GF109203X cible les isoformes de la PKC et peut diminuer la signalisation de la phosphorylation que la FAM80A peut utiliser, ce qui conduit à une inhibition de sa fonction. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut interférer avec les sites de liaison de l'ATP sur les kinases et, en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison, elle peut inhiber l'activité kinase de la FAM80A. Le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs spécifiques des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent supprimer la voie de signalisation PI3K, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation des cibles en aval qui comprennent les substrats de la FAM80A, inhibant ainsi son activité.

En outre, d'autres inhibiteurs ciblent différentes kinases qui font partie des cascades de signalisation cellulaire que la FAM80A peut influencer. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, peuvent perturber la voie MAPK/ERK, qui est une voie de régulation clé dans les cellules, et cette perturbation peut conduire à une réduction de la phosphorylation des protéines sur lesquelles FAM80A agit. De même, SB203580 et SP600125, qui inhibent sélectivement la MAP kinase p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK) respectivement, peuvent modifier les réponses cellulaires au stress et aux cytokines ou l'activité des facteurs de transcription, ce qui peut affecter les fonctions cellulaires régulées par le FAM80A, conduisant à son inhibition. La PP2, qui inhibe sélectivement les tyrosines kinases de la famille Src, peut réduire les niveaux de phosphorylation des protéines qui interagissent avec la FAM80A ou qui sont ses substrats, inhibant ainsi sa fonction. Enfin, la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut entraver les voies cellulaires impliquant la FAM80A en inhibant un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, ce qui entraîne une inhibition de la fonction de la FAM80A.