FAM80A阻害剤

一般的な FAM80A 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、Staurosporine CAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

FAM80Aの化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、FAM80Aのキナーゼ様活性と細胞内シグナル伝達経路における役割を阻害する。プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であるBisindolylmaleimide IとGo6983は、FAM80Aが制御する可能性のある細胞内のリン酸化を全体的に減少させることにより、FAM80Aの活性を阻害することができる。同様に、GF109203XはPKCアイソフォームを標的とし、FAM80Aが利用する可能性のあるリン酸化シグナルを減少させ、その機能を阻害する。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼ上のATP結合部位を阻害することができ、ATPと結合を競合することにより、FAM80Aのキナーゼ活性を阻害することができる。特異的ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3Kシグナル伝達経路を抑制することができ、FAM80Aの基質を含む下流の標的のリン酸化を低下させ、それによって活性を阻害することができる。

これらに加えて、FAM80Aが影響を及ぼす可能性のある細胞内シグナル伝達カスケードの一部である異なるキナーゼを標的とする阻害剤もある。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、細胞内の重要な制御経路であるMAPK/ERK経路を破壊することができ、この破壊はFAM80Aが作用するタンパク質のリン酸化の減少につながる。同様に、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を選択的に阻害するSB203580とSP600125は、ストレスやサイトカインに対する細胞応答や転写因子活性を変化させ、FAM80Aによって制御される細胞機能に影響を与え、その阻害につながる可能性がある。Srcファミリーチロシンキナーゼを選択的に阻害するPP2は、FAM80Aと相互作用する、あるいはFAM80Aの基質となるタンパク質のリン酸化レベルを低下させ、それによってFAM80Aの機能を阻害することができる。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞成長と増殖の中心的調節因子を阻害することにより、FAM80Aが関与する細胞経路を阻害し、FAM80Aの機能を阻害する。