Inhibiteurs FAM80A
Les inhibiteurs courants de la FAM80A comprennent notamment le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de la FAM80A agissent par divers mécanismes pour perturber son activité de type kinase et son rôle dans les voies de signalisation cellulaires. Le bisindolylmaleimide I et le Go6983, tous deux inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent inhiber l'activité de la FAM80A en réduisant la phosphorylation globale au sein de la cellule que la FAM80A pourrait réguler. De même, le GF109203X cible les isoformes de la PKC et peut diminuer la signalisation de la phosphorylation que la FAM80A peut utiliser, ce qui conduit à une inhibition de sa fonction. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut interférer avec les sites de liaison de l'ATP sur les kinases et, en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison, elle peut inhiber l'activité kinase de la FAM80A. Le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs spécifiques des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent supprimer la voie de signalisation PI3K, ce qui peut entraîner une réduction de la phosphorylation des cibles en aval qui comprennent les substrats de la FAM80A, inhibant ainsi son activité.
En outre, d'autres inhibiteurs ciblent différentes kinases qui font partie des cascades de signalisation cellulaire que la FAM80A peut influencer. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, peuvent perturber la voie MAPK/ERK, qui est une voie de régulation clé dans les cellules, et cette perturbation peut conduire à une réduction de la phosphorylation des protéines sur lesquelles FAM80A agit. De même, SB203580 et SP600125, qui inhibent sélectivement la MAP kinase p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK) respectivement, peuvent modifier les réponses cellulaires au stress et aux cytokines ou l'activité des facteurs de transcription, ce qui peut affecter les fonctions cellulaires régulées par le FAM80A, conduisant à son inhibition. La PP2, qui inhibe sélectivement les tyrosines kinases de la famille Src, peut réduire les niveaux de phosphorylation des protéines qui interagissent avec la FAM80A ou qui sont ses substrats, inhibant ainsi sa fonction. Enfin, la rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut entraver les voies cellulaires impliquant la FAM80A en inhibant un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, ce qui entraîne une inhibition de la fonction de la FAM80A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). Étant donné que FAM80A est une protéine de type kinase, en inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I pourrait réduire les événements de phosphorylation au sein de la cellule que FAM80A pourrait réguler ou dont il dépendrait pour son activité, ce qui conduirait à une inhibition fonctionnelle de FAM80A. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur d'une large gamme de protéines kinases. Elle inhibe l'activité des kinases en se liant aux sites de liaison de l'ATP de ces enzymes. Étant donné que FAM80A possède un domaine de type kinase, la staurosporine pourrait entrer en compétition avec l'ATP pour se lier à FAM80A, inhibant ainsi son activité kinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La signalisation PI3K est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, et l'inhibition de PI3K peut entraîner une réduction de la phosphorylation des cibles en aval qui peuvent inclure des substrats de FAM80A, inhibant ainsi la fonction de FAM80A. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui inhibe de manière irréversible l'enzyme en s'y liant de manière covalente. Cette inhibition peut perturber les voies de signalisation en aval impliquant FAM80A, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK). En inhibant la MEK, le PD98059 perturbe la voie MAPK/ERK, réduisant potentiellement la phosphorylation des protéines sur lesquelles le FAM80A peut agir, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle du FAM80A. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). L'inhibition de JNK peut modifier l'activité des facteurs de transcription et l'expression des gènes, ce qui peut perturber les fonctions cellulaires régulées par FAM80A, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. L'inhibition de la kinase p38 peut affecter la réponse cellulaire au stress et aux cytokines, perturbant potentiellement les processus dans lesquels FAM80A est impliqué, conduisant à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler une variété de substrats, et leur inhibition par PP2 pourrait réduire les niveaux de phosphorylation des protéines qui interagissent avec FAM80A ou qui sont ses substrats, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK, qui est en amont de ERK dans la voie MAPK. En empêchant l'activation d'ERK par l'inhibition de MEK, U0126 pourrait indirectement inhiber l'activité kinase de FAM80A. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. La mTOR étant un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, en inhibant la mTOR, la rapamycine pourrait entraver les voies cellulaires dans lesquelles la FAM80A est impliquée, ce qui conduirait à son inhibition fonctionnelle. | ||||||