Inhibiteurs FAM47B

Les inhibiteurs courants de la FAM47B comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le sorafénib CAS 284461-73-0, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de FAM47B exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes moléculaires qui convergent finalement vers la suppression fonctionnelle de la protéine. Les inhibiteurs de kinases, par exemple, ciblent les sites de liaison à l'ATP des kinases responsables de la phosphorylation de la FAM47B, empêchant ainsi son activation et les effets cellulaires qui en découlent. Cette classe d'inhibiteurs est particulièrement efficace parce qu'elle arrête le transfert des groupes phosphates qui est crucial pour l'activité de la protéine. D'autres inhibiteurs agissent en perturbant des cascades de signalisation spécifiques dont la FAM47B fait partie. Par exemple, certaines molécules entravent la fonction de MEK1/2, qui est un régulateur en amont de la voie ERK. L'activité de la FAM47B étant supposée être modulée par la signalisation ERK, l'inhibition de MEK1/2 entraîne une diminution de l'activité de la FAM47B. De même, les molécules qui entravent la voie PI3K/AKT interfèrent avec une voie de signalisation cruciale pour la survie et la croissance des cellules, ce qui a des effets en aval sur des protéines telles que FAM47B, entraînant une réduction de l'activité de la protéine.

En outre, l'inhibition chimique de FAM47B peut être obtenue en ciblant d'autres molécules et voies de signalisation qui affectent indirectement sa fonction. Par exemple, les inhibiteurs de la JNK et de la MAP kinase p38 suppriment les voies de réponse au stress, qui sont susceptibles de moduler l'activité de FAM47B. En entravant ces voies, les inhibiteurs peuvent réduire l'activité de la protéine. Certains inhibiteurs se concentrent également sur la voie mTOR, qui joue un rôle central dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Par l'inhibition de mTOR, ces molécules sont capables de réguler à la baisse les voies de synthèse des protéines, y compris celles impliquant FAM47B, réduisant ainsi son activité au sein de la cellule. L'inhibition d'autres kinases, comme la kinase Aurora, affecte les processus de division cellulaire, ce qui pourrait être essentiel pour la régulation de FAM47B pendant la mitose.