Inhibiteurs FAM193A

Les inhibiteurs courants de FAM193A comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de la famille ayant une similarité de séquence 193 membre A peuvent être ciblés par diverses voies de signalisation qui régulent l'état fonctionnel de la protéine. La staurosporine est l'un de ces inhibiteurs qui agit en inhibant les protéines kinases, qui sont cruciales pour la régulation de la protéine en fonction de la phosphorylation. Cette inhibition empêche l'activation du membre A de la famille ayant une similarité de séquence 193, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. De même, le LY294002 et la Wortmannine sont des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K) qui réduisent la phosphorylation des protéines en aval, perturbant ainsi l'activité de la famille de similarité de séquence 193 membre A. L'activité de cette protéine dépend de la phosphorylation appropriée par les kinases qui sont inhibées par le LY294002 et la Wortmannine, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de la protéine.

En outre, l'U0126 et le PD98059 fonctionnent comme des inhibiteurs de la MEK1/2, qui est en amont des kinases ERK1/2. En inhibant la MEK, ils inhibent indirectement la phosphorylation et l'activité du membre A de la famille ayant une similarité de séquence 193, car l'activité de la protéine peut être régulée par la phosphorylation médiée par ERK. SB203580 et SP600125 ciblent respectivement la MAP kinase p38 et la JNK, deux kinases qui peuvent moduler l'état de phosphorylation et l'activité de la famille de similarité de séquence 193 membre A. En inhibant ces kinases, la phosphorylation et l'activation subséquente de la famille de similarité de séquence 193 membre A sont entravées. De plus, la rapamycine inhibe la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), une autre kinase qui peut réguler les événements de phosphorylation nécessaires à la fonction de la famille de similarité de séquence 193 membre A. Les kinases de la famille Src, ciblées par PP2 et le dasatinib, sont également impliquées dans les cascades de phosphorylation qui peuvent influencer l'activité de la famille de similarité de séquence 193 membre A, et leur inhibition peut donc conduire à une réduction de l'activité de la protéine. Enfin, le Gefitinib et le Lapatinib inhibent respectivement la tyrosine kinase EGFR et HER2, toutes deux impliquées dans des voies de signalisation qui pourraient réguler la phosphorylation et l'activité fonctionnelle de la famille de similarité de séquence 193 membre A.