Inhibiteurs FAM189B

Les inhibiteurs courants de la FAM189B comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Trametinib CAS 871700-17-3, le Sorafenib CAS 284461-73-0 et le Gefitinib CAS 184475-35-2.

Les inhibiteurs chimiques de la FAM189B peuvent avoir un impact sur l'activité de la protéine par le biais de divers mécanismes en ciblant différentes voies de signalisation et enzymes qui sont essentielles à son expression fonctionnelle et à son activité au sein de la cellule. Le palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, agit en réduisant la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire. Cet arrêt peut indirectement diminuer l'activité du FAM189B en limitant le contexte cellulaire dans lequel le FAM189B est actif, étant donné que certains processus cellulaires dans lesquels le FAM189B est impliqué pourraient être étroitement liés au cycle cellulaire. De même, l'olaparib cible l'enzyme PARP, cruciale pour la réparation de l'ADN, et son inhibition peut entraîner une augmentation des dommages à l'ADN, réduisant potentiellement les processus cellulaires qui nécessiteraient autrement l'activité de FAM189B. Le trametinib, quant à lui, bloque la voie de signalisation MAPK/ERK, qui peut réguler à la baisse les processus cellulaires dans lesquels le FAM189B pourrait être impliqué, diminuant ainsi son activité.

En outre, l'inhibition par le Sorafenib de plusieurs tyrosines protéines kinases peut réduire les voies de signalisation dont le FAM189B a besoin pour son activité, tandis que le Crizotinib cible les récepteurs ALK et MET, ce qui pourrait conduire à une diminution de la signalisation en aval nécessaire au rôle du FAM189B. Le Gefitinib et le Lapatinib, qui ciblent l'EGFR, le Lapatinib ciblant également HER2/neu, peuvent réduire l'activité kinase potentiellement nécessaire à l'activité du FAM189B. L'action générale du vandétanib comprend l'inhibition des tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET, ce qui peut diminuer les voies de signalisation impliquées dans l'activité du FAM189B. Dans le même ordre d'idées, l'Axitinib et le Sunitinib, en inhibant respectivement les récepteurs du VEGF et de multiples récepteurs tyrosine kinases, peuvent réduire la signalisation qui alimente l'activité du FAM189B, en particulier dans les voies liées à l'angiogenèse. L'inhibition spécifique de l'EGFR tyrosine kinase par l'Erlotinib et le ciblage des kinases Src et Abl par le Bosutinib peuvent également conduire à une réduction de la signalisation dans les voies critiques pour l'activité de la FAM189B, inhibant ainsi fonctionnellement la protéine en réduisant les cascades de signalisation qui soutiennent son rôle dans la cellule.