Inhibiteurs FAM137A

Les inhibiteurs courants de la FAM137A comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs chimiques du FAM137A peuvent exercer leurs effets en interférant avec diverses voies de signalisation et enzymes qui se trouvent en amont ou dans la même voie que le FAM137A. LY294002 et Wortmannin sont tous deux des inhibiteurs de PI3K, une enzyme qui joue un rôle crucial dans la voie de signalisation Akt. En inhibant cette kinase, l'activation des cibles en aval, dont la FAM137A, peut être réduite, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la FAM137A. Ceci est dû au rôle vital de PI3K dans la phosphorylation et l'activation d'Akt, qui à son tour peut réguler une multitude de fonctions cellulaires, y compris celles associées à FAM137A. De même, la rapamycine agit sur la voie mTOR, qui est étroitement liée à la signalisation PI3K/Akt. En inhibant mTOR, Rapamycin peut diminuer l'activité des protéines en aval de la voie, qui peuvent inclure FAM137A, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de FAM137A.

D'autres inhibiteurs comme PD98059 et U0126 ciblent les enzymes MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, une cascade de signalisation critique qui peut contrôler la croissance et la différenciation des cellules. Ces inhibiteurs peuvent conduire à une diminution de la phosphorylation et de l'activité des protéines en aval de la voie, y compris potentiellement FAM137A. SB203580 et SP600125 ciblent respectivement la MAP kinase p38 et la JNK, qui font également partie de la voie MAPK. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de la phosphorylation des protéines en aval potentielles, qui peuvent impliquer le FAM137A, ce qui entraîne une inhibition de l'activité du FAM137A. Y-27632 cible la kinase ROCK impliquée dans l'assemblage du cytosquelette d'actine, ce qui peut affecter la motilité et la morphologie des cellules, conduisant potentiellement à l'inhibition de la signalisation en aval impliquant FAM137A. PP2 et Dasatinib inhibent les tyrosines kinases de la famille Src et BCR-ABL, ce qui peut réduire l'activité des protéines en aval qui font partie des voies de signalisation impliquant FAM137A. Enfin, l'Erlotinib et le Sorafenib sont des inhibiteurs de tyrosine kinase ciblant respectivement l'EGFR et plusieurs autres kinases, ce qui peut entraîner une réduction de l'activation des voies de signalisation en aval qui incluent le FAM137A, entraînant ainsi l'inhibition de l'activité du FAM137A. Ces inhibiteurs chimiques perturbent les cascades de signalisation et les interactions protéiques qui peuvent réguler l'activité de la FAM137A, ce qui entraîne une diminution de sa fonction dans la cellule.