FAM113B Activateurs

Les activateurs courants de la FAM113B comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la FAM113B s'engagent dans diverses voies de signalisation cellulaire pour moduler son activité. L'ionophore calcique A23187 et l'ionomycine servent de facilitateurs pour augmenter le calcium intracellulaire, un second messager clé dans de nombreuses voies de signalisation, ce qui entraîne directement l'activation de FAM113B. L'élévation des niveaux de calcium dans la cellule entraîne une cascade d'événements qui aboutissent à l'activation des protéines sensibles à ces changements ioniques, y compris FAM113B. La thapsigargin joue également un rôle dans l'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), mais cela se produit par un mécanisme différent, notamment en empêchant la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique/endoplasmique, ce qui maintient une concentration élevée de calcium cytosolique qui active à son tour FAM113B.

Dans un autre aspect de la régulation de FAM113B, la forskoline, en activant l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui procède alors à la phosphorylation de protéines cibles, dont FAM113B. De même, le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue synthétique de l'AMPc, pénètre la membrane cellulaire et active la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation de FAM113B. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC) et le bisindolylmaléimide I, dans certaines conditions, peut également activer les isoformes de la PKC, les deux voies aboutissant à la phosphorylation et à l'activation subséquente de FAM113B. En outre, l'acide okadaïque et la caliculine A, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, entraînent l'accumulation de protéines phosphorylées dans la cellule, ce qui maintient FAM113B dans un état activé. Enfin, la S-Nitroso-N-acétylpénicillamine (SNAP) libère de l'oxyde nitrique qui active la guanylate cyclase soluble, puis la protéine kinase G (PKG), ce qui entraîne l'activation de la FAM113B. Cet ensemble d'activateurs chimiques, en modulant différentes voies moléculaires, assure la régulation précise de l'activité de FAM113B dans la cellule.