FAM111B Activateurs

Les activateurs courants de la FAM111B comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Quercétine CAS 117-39-5, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le BEZ235 CAS 915019-65-7.

Les activateurs de la FAM111B comprennent des composés qui interfèrent avec la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/AKT, l'un des systèmes de signalisation cellulaire les plus critiques. Ces composés (LY294002, Wortmannin, Quercetin, Dactolisib, Perifosine, PI-103, ZSTK474, Apigenin) inhibent PI3K, une kinase clé en amont de la voie, ou AKT, le principal effecteur en aval. En inhibant ces kinases, ils empêchent la phosphorylation de multiples cibles en aval. L'une de ces cibles est FAM111B, dont l'activité est renforcée lorsqu'elle n'est pas phosphorylée. Ainsi, ces composés, par leurs effets inhibiteurs sur la voie PI3K/AKT, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de FAM111B.

D'autres activateurs du FAM111B comprennent des composés qui inhibent la mTOR (Rapamycine, Dactolisib, PI-103), une kinase qui régule la croissance cellulaire et la synthèse des protéines, ou la p70 S6 kinase (AT7867), une cible en aval de la mTOR. En inhibant ces kinases, ces composés réduisent la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Ceci est bénéfique pour le FAM111B, qui est impliqué dans la réplication de l'ADN et la progression du cycle cellulaire. La réduction de la synthèse des protéines signifie qu'il y a moins de compétition pour les ressources, ce qui permet à FAM111B de fonctionner plus efficacement. De même, le ralentissement de la croissance cellulaire signifie que FAM111B a plus de temps pour accomplir ses fonctions. Ainsi, ces composés, par leurs effets inhibiteurs sur la mTOR ou la p70 S6 kinase, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de la FAM111B. D'autres activateurs de la FAM111B comprennent des composés qui ciblent spécifiquement l'AKT (Perifosine, Triciribine, A-443654, AT7867). L'AKT, une sérine/thréonine kinase, est un composant central de la voie de signalisation PI3K/AKT. L'inhibition de l'AKT entraîne une réduction de la phosphorylation de ses cibles en aval. FAM111B, étant une cible de l'AKT, voit son activité fonctionnelle augmenter lorsque l'AKT est inhibée.