Les inhibiteurs de l'exportine 5 constituent une classe diversifiée de produits chimiques qui modulent l'activité de l'exportine 5 par des mécanismes directs ou indirects. Alors que les inhibiteurs spécifiques ciblant directement l'Exportine 5 sont limités, les composés qui perturbent les voies d'exportation nucléaire partagées, en particulier celles impliquant CRM1 (Exportine 1), ont un impact indirect sur la fonction de l'Exportine 5. La leptomycine B et la leptomycine A inhibent directement l'exportine 1, ce qui a un impact sur la machinerie d'exportation nucléaire au sens large et peut influencer l'exportation des pré-ARNm par l'exportine 5. Le KPT-330 (Selinexor) et d'autres inhibiteurs sélectifs de l'exportation nucléaire (SINE) ciblent XPO1, affectant l'exportation nucléaire médiée par CRM1 et influençant potentiellement l'exportation des pré-miARN médiée par Exportin 5.
Les composés tels que CBS9106, KPT-185 et Ratjadone A interfèrent également avec XPO1, affectant indirectement Exportin 5 en perturbant les voies d'exportation partagées. En outre, des composés tels que LMB-100 et Valtrate, qui sont basés sur la Leptomycine B, utilisent différents mécanismes d'administration pour avoir un impact sur CRM1 et moduler potentiellement la fonction de l'Exportine 5. La chromomycine A3, en se liant aux structures G-quadruplex de l'ADN, et le 2-méthoxyestradiol, en inhibant l'HIF-1α, sont des composés qui influencent indirectement l'Exportine 5 en modifiant le traitement et la disponibilité des pré-ARNm. Les dérivés du KPT-185 illustrent également les efforts en cours pour améliorer la spécificité et la puissance des inhibiteurs de XPO1, en influençant potentiellement l'exportation des pré-miARN médiée par l'Exportine 5. Collectivement, ces inhibiteurs fournissent des outils précieux pour comprendre et manipuler les mécanismes de régulation complexes qui régissent l'Exportine 5 dans les processus cellulaires liés à la biogenèse des miARN.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Inhibiteur direct de l'Exportine 1, ayant un impact indirect sur l'Exportine 5 car les deux protéines partagent les voies d'exportation nucléaire. La leptomycine B se lie au site récepteur du signal d'exportation nucléaire (NES) sur l'exportine 1, empêchant son interaction avec la cargaison, y compris les pré-ARNm pour l'exportine 5. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Inhibe XPO1 (Exportine 1), perturbant l'exportation nucléaire médiée par CRM1. Bien qu'il ne cible pas directement l'exportine 5, le KPT-330 affecte l'ensemble de la machinerie d'exportation nucléaire, influençant potentiellement l'exportation des pré-ARNm par l'exportine 5. | ||||||
Ratjadone A, Synthetic | 163564-92-9 | sc-203234 | 2 µg | $168.00 | 2 | |
Inhibe CRM1, la principale protéine d'exportation nucléaire, ce qui a un impact indirect sur la fonction de l'exportine 5. La ratjadone A bloque l'interaction CRM1-RanGTP, perturbant la voie générale d'exportation nucléaire et affectant potentiellement l'exportation des pré-ARNm médiée par l'exportine 5. | ||||||
KPT185 | 1333151-73-7 | sc-487916 | 10 mg | $220.00 | ||
Un autre inhibiteur de XPO1, le KPT-185, perturbe l'exportation nucléaire médiée par CRM1, modulant indirectement la fonction de l'exportine 5 en affectant les voies d'exportation partagées. Il interfère avec l'interaction CRM1-RanGTP, influençant potentiellement l'exportation des pré-ARNm par l'Exportine 5. | ||||||
Chromomycin A3 | 7059-24-7 | sc-200907 | 10 mg | $255.00 | ||
Elle se lie aux structures G-quadruplex de l'ADN, influençant le traitement des pré-miARN et pouvant avoir un impact indirect sur la fonction de l'exportine 5. L'interaction de la chromomycine A3 avec les structures de l'ADN peut modifier l'accessibilité des pré-miARN pour l'exportation nucléaire médiée par l'exportine 5. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Inhibe HIF-1α, ce qui pourrait avoir un impact indirect sur l'exportine 5, HIF-1α étant impliqué dans la biogenèse des miARN. Le 2-méthoxyestradiol perturbe la voie HIF-1α, influençant potentiellement le traitement et la disponibilité des pré-miARN pour l'exportation nucléaire médiée par l'exportine 5. |