Inhibiteurs Evi-1
Les inhibiteurs courants de l'Evi-1 comprennent, sans s'y limiter, le (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), (+/-)-JQ1, RVX 208 et UNC1999 CAS 1431612-23-5.
Les inhibiteurs de l'Evi-1 appartiennent à une classe chimique particulière qui cible spécifiquement une protéine connue sous le nom d'Evi-1 (Ecotropic Viral Integration Site 1). L'Evi-1 est un facteur de transcription, ce qui signifie qu'il joue un rôle crucial dans la régulation de l'expression des gènes. Il est impliqué dans divers processus cellulaires, notamment la croissance, la différenciation et le développement des cellules. L'Evi-1 est normalement étroitement contrôlé dans les cellules saines, mais son dérèglement a été associé à plusieurs maladies. Les inhibiteurs de l'Evi-1 sont conçus pour moduler l'activité de la protéine Evi-1 en se liant à elle et en perturbant sa fonction normale. Ces inhibiteurs ont généralement une structure chimique unique qui leur permet d'interagir avec des régions spécifiques de la protéine Evi-1. Ce faisant, ils peuvent interférer avec la capacité de la protéine à se lier à l'ADN et à initier l'expression génétique, modifiant ainsi les voies de signalisation en aval.
Le développement des inhibiteurs de l'Evi-1 implique une compréhension globale de la structure et de la fonction de la protéine Evi-1. Les scientifiques utilisent diverses stratégies, telles que la conception de médicaments assistée par ordinateur et le criblage à haut débit, pour identifier ou concevoir de petites molécules capables d'inhiber sélectivement l'activité de l'Evi-1. Ces inhibiteurs sont ensuite rigoureusement testés dans le cadre d'études visant à évaluer leur efficacité, leur sécurité et leurs propriétés pharmacocinétiques. Les inhibiteurs de l'Evi-1 se sont révélés prometteurs dans les modèles expérimentaux, démontrant le potentiel de modulation des processus biologiques liés à l'Evi-1. Cependant, il est important de noter que cette classe chimique fait toujours l'objet de recherches actives et que des études approfondies sont en cours pour élucider davantage leurs mécanismes d'action précis et explorer leurs applications potentielles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Également appelé OTX015, ce composé est un inhibiteur de petites molécules ciblant les bromodomaines BET. En inhibant les protéines BET, notamment BRD4, OTX015 affecte le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle, impactant potentiellement l'expression des gènes impliqués dans les voies liées à l'Evi-1. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 est une petite molécule inhibitrice ciblant les bromodomaines BET. En inhibant les protéines BET, I-BET151 affecte le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle, ce qui peut avoir un impact sur l'expression des gènes impliqués dans les voies liées à l'Evi-1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est une petite molécule inhibitrice qui cible les protéines contenant une bromodomaine, notamment les protéines BET. En inhibant les protéines BET, JQ1 affecte le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle, ce qui peut avoir un impact sur l'expression des gènes impliqués dans les voies liées à l'Evi-1. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 est un inhibiteur de BET qui cible sélectivement BRD4. En inhibant BRD4, RVX-208 module la structure de la chromatine et la régulation transcriptionnelle, influençant potentiellement l'expression des gènes associés aux voies liées à Evi-1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase G9a. En inhibant la G9a, l'UNC1999 module la méthylation des histones, ce qui peut avoir un impact sur la régulation épigénétique des gènes impliqués dans les voies associées à l'Evi-1. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Le GSK343 est un inhibiteur sélectif de l'histone déméthylase JMJD3. En inhibant JMJD3, GSK343 module les schémas de méthylation des histones, ce qui pourrait avoir un impact sur la régulation épigénétique des gènes impliqués dans les voies associées à Evi-1. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase EZH2. En inhibant EZH2, EPZ-6438 module la méthylation des histones, influençant la régulation épigénétique des gènes associés aux voies liées à Evi-1. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 est une petite molécule inhibitrice de l'histone méthyltransférase EZH2. En inhibant EZH2, CPI-360 module les schémas de méthylation des histones, ce qui peut avoir un impact sur la régulation épigénétique des gènes impliqués dans les voies associées à Evi-1. | ||||||