Inhibiteurs ETAR
Les inhibiteurs d'ETAR courants comprennent, entre autres, le sulfisoxazole CAS 127-69-5, le BQ-123, sel de sodium CAS 136655-57-7, le BQ-610 CAS 141595-53-1, le CI 1020 CAS 162256-50-0 et la Kendomycine CAS 183202-73-5.
Les inhibiteurs d'ETAR appartiennent à une classe chimique de composés ou de substances conçus pour moduler l'activité du récepteur de l'endothéline A (ETAR). L'ETAR est un récepteur couplé à la protéine G qui fait partie de la famille des récepteurs de l'endothéline. L'activation de l'ETAR par son ligand, l'endothéline-1, déclenche une cascade de réponses cellulaires impliquées dans divers processus physiologiques. Les inhibiteurs de l'ETAR sont spécifiquement conçus pour interagir avec l'ETAR et interférer avec sa fonction. En se liant à l'ETAR, ces inhibiteurs peuvent bloquer la liaison de l'endothéline-1 et l'activation subséquente du récepteur.
Cette inhibition de l'ETAR peut affecter les voies de signalisation en aval et atténuer les effets de l'endothéline-1 sur les processus cellulaires. Le bosentan, l'ambrisentan, le macitentan, le zibotentan et l'atrasentan sont des exemples d'inhibiteurs de l'ETAR. Le développement et l'étude des inhibiteurs de l'ETAR contribuent à une meilleure compréhension du rôle de l'ETAR dans divers processus physiologiques et pathologiques. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour caractériser pleinement les propriétés, les mécanismes d'action et les applications potentielles des inhibiteurs de l'ETAR.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
Le sitaxsentan sodique, en tant qu'ETAR, présente un mécanisme d'action unique grâce à son antagonisme sélectif de l'endothéline-1, qui entraîne une modification de la dynamique du récepteur. Sa structure moléculaire permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce son affinité pour le récepteur. Les propriétés cinétiques du composé facilitent l'occupation rapide des récepteurs, influençant la cascade de signalisation en aval. En outre, son profil de solubilité favorise une perméabilité membranaire efficace, optimisant son interaction avec les sites cibles. | ||||||
PD 151,242 | 155561-67-4 | sc-215681 | 200 µg | $52.00 | ||
Le PD 151,242 fonctionne comme un ETAR en modulant sélectivement l'activité du récepteur grâce à sa conformation structurelle unique, qui favorise des interactions électrostatiques spécifiques. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, permettant un début d'action rapide et un engagement prolongé du récepteur. Sa capacité à former des complexes stables avec le récepteur améliore l'efficacité de la transduction du signal. En outre, les caractéristiques lipophiles du PD 151,242 contribuent à son intégration membranaire efficace, facilitant les interactions ciblées dans les environnements cellulaires. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
Le bosentan-d4 agit comme un ETAR en s'engageant dans une liaison sélective qui modifie la conformation du récepteur, conduisant à une modulation allostérique unique. Son marquage isotopique améliore le suivi dans les études métaboliques, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique des récepteurs. Le composé présente des propriétés de solubilité particulières, favorisant une diffusion efficace à travers les membranes lipidiques. En outre, le profil cinétique du Bosentan-d4 révèle une interaction nuancée avec les voies de signalisation en aval, influençant les réponses cellulaires de manière ciblée. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
Le macitentan fonctionne comme un ETAR grâce à sa capacité à inhiber sélectivement l'activité du récepteur, ce qui entraîne un changement dans les cascades de signalisation. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent de fortes interactions avec le site de liaison du récepteur, favorisant la formation d'un complexe stable. La nature lipophile du composé améliore sa perméabilité à travers les membranes biologiques, tandis que son comportement cinétique indique une durée d'action prolongée, permettant une modulation soutenue des voies médiées par les récepteurs. | ||||||