Inhibiteurs Estriol

Les inhibiteurs de l'estriol les plus courants comprennent, entre autres, le tamoxifène CAS 10540-29-1, ICI 182 780 CAS 129453-61-8, le létrozole CAS 112809-51-5, l'anastrozole CAS 120511-73-1 et l'exémestane CAS 107868-30-4.

Les inhibiteurs de l'estriol, dans un contexte plus large, désignent les composés et les produits chimiques qui peuvent bloquer ou réduire efficacement l'action et la synthèse de l'estriol, une forme d'œstrogène. Le principal mécanisme d'action de bon nombre de ces produits chimiques consiste à antagoniser les récepteurs d'œstrogènes, réduisant ainsi les effets cellulaires de l'œstriol et d'autres œstrogènes. Les produits chimiques tels que le tamoxifène, le raloxifène et le torémifène sont appelés modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes (SERM). Ils ont des effets spécifiques sur les tissus, agissant comme antagonistes dans certains tissus et comme agonistes dans d'autres. Leur capacité à concurrencer les œstrogènes, comme l'estriol, pour les sites de liaison sur le récepteur des œstrogènes en fait des acteurs clés de cette catégorie.

En revanche, des substances chimiques telles que le létrozole, l'anastrozole et l'exémestane sont des inhibiteurs de l'aromatase. L'aromatase est l'enzyme responsable de la synthèse des œstrogènes. En inhibant cette enzyme, ces produits chimiques réduisent efficacement la synthèse et donc les niveaux d'estriol. Le fulvestrant se distingue par le fait qu'il favorise la dégradation du récepteur d'œstrogène lui-même, ajoutant un mécanisme unique à ce groupe.