Inhibiteurs ErbB-4

Les inhibiteurs courants d'ErbB-4 comprennent, sans s'y limiter, HDS 029 CAS 881001-19-0, JNJ 28871063 hydrochloride CAS 944341-54-2, Canertinib CAS 267243-28-7, PD 158780 CAS 171179-06-9 et AST 1306 CAS 1050500-29-2.

Les inhibiteurs d'ErbB-4 appartiennent à une classe de composés conçus pour cibler sélectivement le récepteur ErbB-4, membre de la famille des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR). ErbB-4 est un récepteur tyrosine kinase transmembranaire qui joue un rôle essentiel dans les voies de signalisation cellulaires impliquées dans la croissance, la différenciation et la survie des cellules. En se liant à des ligands spécifiques, tels que les neurorégulines, ErbB-4 subit une dimérisation et une activation, initiant des cascades de signalisation en aval qui régulent divers processus cellulaires. Les inhibiteurs d'ErbB-4 sont des molécules complexes conçues pour interférer avec les fonctions d'activation et de signalisation de ce récepteur, modulant les réponses cellulaires associées à son activité.

Chématiquement, les inhibiteurs d'ErbB-4 sont développés pour se lier sélectivement à des régions spécifiques ou à des domaines fonctionnels du récepteur ErbB-4, dans le but de perturber sa dimérisation ou d'inhiber son activité kinase. La structure moléculaire de ces inhibiteurs est méticuleusement conçue pour s'adapter aux sites de liaison ou aux régions actives d'ErbB-4, empêchant la liaison du ligand ou interférant avec la capacité du récepteur à initier des voies de signalisation en aval.