Epo Activateurs

Les activateurs courants de l'Epo comprennent, entre autres, le chlorure de cobalt(II) CAS 7646-79-9, la diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, la N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3, la L-Mimosine CAS 500-44-7 et le mésylate de déféroxamine CAS 138-14-7.

L'érythropoïétine (Epo) est une hormone glycoprotéique qui joue un rôle essentiel dans la régulation de la production de globules rouges (érythropoïèse) dans la moelle osseuse. Elle est principalement produite par le rein chez l'homme adulte et, dans une moindre mesure, par le foie aux stades fœtal et néonatal. La fonction principale de l'Epo est de stimuler la division et la différenciation des progéniteurs érythroïdes engagés dans la moelle osseuse en globules rouges matures. Ce processus est vital pour le maintien d'une capacité adéquate de transport de l'oxygène dans le sang, en particulier dans des conditions d'hypoxie, de perte de sang ou de haute altitude. L'Epo y parvient en se liant à son récepteur spécifique (EpoR) à la surface des cellules progénitrices érythroïdes, activant des voies de signalisation intracellulaires qui favorisent la survie, la prolifération et la différenciation des cellules. Le contrôle précis de la production et de l'activité de l'Epo est essentiel pour assurer l'homéostasie de l'oxygène et prévenir des affections telles que l'anémie ou la polyglobulie.

L'activation de la synthèse de l'Epo est étroitement régulée par les niveaux d'oxygène dans l'organisme, principalement par un mécanisme impliquant les facteurs inductibles par l'hypoxie (HIF). En réponse à l'hypoxie, les HIF s'accumulent et se déplacent vers le noyau, où ils se lient aux éléments de réponse à l'hypoxie (HRE) dans le promoteur du gène de l'Epo, augmentant ainsi la transcription de l'Epo. Ce mécanisme de détection de l'hypoxie assure une augmentation rapide des taux d'Epo circulants dans des conditions de faible teneur en oxygène, augmentant ainsi l'érythropoïèse pour améliorer la capacité de transport de l'oxygène dans le sang. En outre, d'autres facteurs tels que les cytokines inflammatoires et les hormones endocrines peuvent moduler la production d'Epo, ce qui indique une interaction complexe des signaux systémiques dans la régulation de l'érythropoïèse. Les effets en aval de l'Epo sont médiés par la voie de signalisation JAK2/STAT5, entre autres, conduisant à l'expression de gènes impliqués dans la survie et la maturation des érythrocytes.