Inhibiteurs EphA3

Les inhibiteurs d'EphA3 courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'imatinib CAS 152459-95-5, le sorafénib CAS 284461-73-0, le vémurafénib CAS 918504-65-1 et l'évérolimus CAS 159351-69-6.

EphA3, membre de la famille des récepteurs Eph tyrosine kinase, joue un rôle crucial dans divers processus physiologiques tels que l'adhésion cellulaire, la migration et la structuration des tissus au cours du développement embryonnaire. Plus précisément, EphA3 est impliqué dans le guidage des axones, la plasticité synaptique et le développement vasculaire. Chez l'adulte, EphA3 est principalement exprimé dans certaines régions du cerveau, notamment l'hippocampe et le cortex cérébral, où il contribue à la formation des circuits neuronaux et à la fonction synaptique. En outre, EphA3 a été impliqué dans des conditions pathologiques telles que le cancer, où son dérèglement est associé à la croissance, à l'invasion et à la métastase des tumeurs.

L'inhibition d'EphA3 est une stratégie prometteuse pour diverses maladies, en particulier le cancer. L'un des principaux mécanismes d'inhibition d'EphA3 consiste à bloquer son interaction avec les ligands de l'éphrine, stoppant ainsi les cascades de signalisation en aval qui favorisent la progression de la tumeur. En outre, des inhibiteurs de petites molécules ciblant l'activité catalytique d'EphA3 ont été mis au point, ce qui interfère avec sa fonction kinase et perturbe les voies de signalisation intracellulaires essentielles à la survie et à la prolifération des cellules cancéreuses. En outre, des anticorps monoclonaux dirigés contre EphA3 ont été conçus pour se lier sélectivement au récepteur et induire son internalisation et sa dégradation, ce qui entraîne la suppression de la croissance tumorale et des métastases. Dans l'ensemble, l'inhibition d'EphA3 représente une approche prometteuse pour l'intervention dans le cancer et d'autres maladies associées à la dysrégulation d'EphA3, offrant des avantages en termes de gestion de la maladie.