ENC1 Activateurs

Les activateurs ENC1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs ENC1 sont une série de composés chimiques qui influencent diverses cascades de signalisation intracellulaire conduisant à l'amélioration du rôle fonctionnel d'ENC1 dans les cellules neurales. La forskoline et la dibutyryl-cAMP (db-cAMP) agissent toutes deux en augmentant l'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), qui active la protéine kinase A (PKA) et pourrait potentiellement entraîner la phosphorylation d'ENC1 ou de protéines apparentées, renforçant ainsi l'activité d'ENC1. De même, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'isoprotérénol renforcent la fonctionnalité d'ENC1 en activant respectivement la protéine kinase C (PKC) et les récepteurs bêta-adrénergiques, qui sont connus pour s'engager dans une diaphonie avec les voies de signalisation dont ENC1 pourrait faire partie. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut affecter les protéines dépendantes du calcium qui interagissent avec ENC1, conduisant à une amélioration de sa fonction. L'orthovanadate de sodium, en inhibant les protéines tyrosine phosphatases, et le gallate d'épigallocatéchine (EGCG), connu pour affecter l'activité kinase, pourraient augmenter la phosphorylation dans les voies de signalisation d'ENC1, augmentant ainsi indirectement l'activité d'ENC1.

En outre, l'inhibiteur de PI3K LY294002 pourrait modifier la voie de signalisation AKT, affectant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle d'ENC1. Les inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A sont supposés augmenter l'état de phosphorylation dans le milieu cellulaire, ce qui pourrait potentiellement renforcer l'activité d'ENC1 en modifiant les protéines avec lesquelles il interagit. La sphingosine-1-phosphate (S1P) s'engage avec les récepteurs couplés aux protéines G pour orchestrer une myriade de voies de signalisation, qui pourraient se croiser avec celles modulées par ENC1, ce qui renforcerait le rôle d'ENC1 dans la transduction des signaux. L'anisomycine, bien qu'elle soit un inhibiteur de la synthèse des protéines, active les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait influencer la fonctionnalité d'ENC1 en modulant les voies de signalisation connexes. Collectivement, ces composés sont supposés renforcer l'activité fonctionnelle d'ENC1 en influençant les schémas de phosphorylation et les environnements de signalisation dans lesquels ENC1 est impliqué, sans augmenter directement ses niveaux d'expression ou nécessiter une liaison directe à ENC1.