ENC1 アクチベーター

一般的なENC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オルソバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

ENC1活性化剤は、神経細胞内でENC1の機能的役割を強化することにつながる、様々な細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える一連の化学化合物である。フォルスコリンとジブチリル-cAMP（db-cAMP）はともに、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を上昇させることによって作用し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、ENC1または関連タンパク質のリン酸化をもたらす可能性があるため、ENC1の活性を増強する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）およびイソプロテレノールは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）およびβアドレナリン受容体を活性化することによってENC1の機能を増強し、これらの受容体は、ENC1がその一部である可能性のあるシグナル伝達経路とクロストークを行うことが知られている。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、おそらくENC1と相互作用するカルシウム依存性タンパク質に影響を与え、ENC1の機能亢進につながる。オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、キナーゼ活性に影響を及ぼすことが知られており、ENC1のシグナル伝達経路内のリン酸化を増加させ、間接的にENC1の活性を増加させる可能性がある。

さらに、PI3K阻害剤LY294002は、AKTシグナル伝達経路を変化させ、間接的にENC1の機能活性に影響を与える可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤は、細胞内のリン酸化状態を増加させると推定され、相互作用するタンパク質を変化させることで、ENC1の活性を高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、Gタンパク質共役型受容体に関与して、無数のシグナル伝達経路を組織化し、ENC1によって調節されるシグナル伝達経路と交差する可能性があり、シグナル伝達におけるENC1の役割を高めることにつながる。アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤ではあるが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、関連するシグナル伝達経路を調節することによって、ENC1の機能に影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物を総合すると、ENC1の発現量を直接増加させたり、ENC1との直接的な結合を必要とすることなく、ENC1が関与するリン酸化パターンやシグナル伝達環境に影響を与えることによって、ENC1の機能的活性を増強すると考えられる。