Inhibiteurs EMR3

Les inhibiteurs courants de l'EMR3 comprennent, entre autres, le WZ4003, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et le Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Les inhibiteurs chimiques d'EMR3 peuvent moduler sa fonction par le biais de diverses voies biochimiques, chacune ciblant différents aspects des mécanismes de signalisation de la protéine. Le WZ4003, en tant qu'inhibiteur sélectif de la kinase NUAK, peut perturber les processus d'adhésion et de migration cellulaires dépendant de la kinase, qui sont essentiels au rôle d'EMR3 à la surface des cellules. De même, l'inhibiteur de kinases de la famille Src PP2 peut freiner la signalisation d'EMR3 en bloquant l'activité kinase nécessaire à la transduction du signal en aval. La toxine de la coqueluche, connue pour son inhibition des protéines G(i), peut empêcher le couplage d'EMR3 à sa cascade de signalisation médiée par la protéine G, réduisant ainsi au silence les réponses cellulaires généralement propagées par l'activation d'EMR3.

Plus loin dans la cascade d'événements intracellulaires influencés par EMR3, le LY294002, qui inhibe les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peut entraver la signalisation PI3K, pivot de divers processus cellulaires liés à EMR3. Le rôle de l'U73122 en tant qu'inhibiteur de la phospholipase C signifie qu'il peut perturber la production de diacylglycérol et d'inositol trisphosphate, qui servent tous deux de seconds messagers dans les voies de signalisation de l'EMR3. Go 6983 et Chelerythrine, en tant qu'inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent empêcher les événements de phosphorylation qui sont vitaux pour les fonctions régulatrices de l'EMR3. Y-27632, en inhibant ROCK, affecte la dynamique du cytosquelette d'actine, ce qui nuit au trafic et à l'expression membranaire d'EMR3. L'inhibition de la myosine light chain kinase par ML7 a également un impact sur la réorganisation du cytosquelette, qui est cruciale pour les processus cellulaires dépendant de la signalisation EMR3. Le PD 98059 et le SB 203580 ciblent les voies des MAP kinases, le PD 98059 inhibant la voie MEK/ERK et le SB 203580 ciblant la voie de la MAP kinase p38, toutes deux probablement impliquées dans l'activité fonctionnelle d'EMR3. Enfin, le BAPTA-AM, en chélatant le calcium intracellulaire, peut interférer avec les processus de signalisation dépendant du calcium qui font partie intégrante de la fonction d'EMR3.