Inhibiteurs EML6

Les inhibiteurs courants de l'EML6 comprennent, entre autres, la colchicine CAS 64-86-8, la vinblastine CAS 865-21-4, le nocodazole CAS 31430-18-9, la griséofulvine CAS 126-07-8 et l'éribuline CAS 253128-41-5.

Les inhibiteurs chimiques d'EML6 ciblent l'interaction de la protéine avec les microtubules, qui sont des composants essentiels du cytosquelette cellulaire. Le Peloruside A et le Laulimalide, qui sont également des stabilisateurs de microtubules, inhibent EML6 en modifiant la dynamique du réseau de microtubules, ce qui entraîne une stabilisation atypique par rapport à l'état de fonctionnement normal requis par EML6. À l'autre extrémité du spectre, la colchicine, la vinblastine, le nocodazole et la podophyllotoxine agissent comme des inhibiteurs de la polymérisation des microtubules. La colchicine se lie à la tubuline et empêche la formation de microtubules, inhibant ainsi la capacité d'EML6 à stabiliser les microtubules. La vinblastine opère de manière similaire, en se liant à la tubuline et en inhibant l'assemblage des microtubules, ce qui perturbe la fonction d'EML6 dans l'organisation de ces structures. L'inhibition de la polymérisation des microtubules par le nocodazole a également un impact sur EML6, empêchant l'organisation normale des microtubules que EML6 soutient. La podophyllotoxine se lie également à la tubuline, ce qui inhibe encore plus l'assemblage des microtubules et empêche EML6 de jouer son rôle dans leur stabilisation.

La griséofulvine, un autre inhibiteur chimique, perturbe la fonction des microtubules en se liant à la tubuline, ce qui peut inhiber la capacité d'EML6 à participer aux processus cellulaires dépendant des microtubules. L'éribuline, qui inhibe la phase de croissance des microtubules sans affecter la phase de raccourcissement, présente un mécanisme d'action unique qui peut inhiber EML6 en empêchant son association avec les extrémités des microtubules en croissance. La S-Trityl-L-cystéine est un autre inhibiteur de la polymérisation, qui perturbe le réseau de microtubules nécessaire à la fonction d'EML6. La combrétastatine A4, qui se lie à la tubuline au niveau du site de la colchicine, inhibe également l'assemblage des microtubules, ce qui a un impact direct sur l'intégrité structurelle des microtubules et donc sur la fonction d'EML6. Enfin, le 2-méthoxyestradiol inhibe EML6 en se liant à la tubuline et en perturbant les structures microtubulaires qui sont essentielles à l'activité d'EML6 dans la cellule.