Inhibiteurs EML4
Les inhibiteurs courants de EML4 comprennent, entre autres, CH5424802 CAS 1256580-46-7, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-méthyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1032900-25-6 et TAE684 CAS 761439-42-3.
Les inhibiteurs d'EML4 appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à cibler et à moduler de manière sélective l'activité de la protéine 4 (EML4) associée aux microtubules de l'échinoderme. EML4 est une protéine clé impliquée dans la dynamique des microtubules, qui joue un rôle essentiel dans la division cellulaire, le transport intracellulaire et le maintien de la forme des cellules. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec des sites de liaison spécifiques sur EML4, entraînant des altérations de sa fonction et influençant par la suite les processus cellulaires qui dépendent de la fonction des microtubules.
En perturbant l'activité d'EML4, ces inhibiteurs ont un impact sur la prolifération cellulaire, la migration et d'autres processus associés aux fonctions dépendant des microtubules. Le développement des inhibiteurs d'EML4 représente une avancée significative dans le domaine de la recherche moléculaire ciblée, car ils offrent une approche unique pour moduler les activités cellulaires qui sont cruciales pour la physiologie cellulaire normale. Leur mécanisme d'action spécifique et l'interaction complexe entre EML4 et les microtubules font de ces inhibiteurs un sujet d'étude intriguant dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et de la biologie cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CH5424802 | 1256580-46-7 | sc-364461 sc-364461A | 5 mg 50 mg | $191.00 $902.00 | ||
L'alectinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible les récepteurs ALK et ROS1. Il bloque le site de liaison à l'ATP, inhibe l'autophosphorylation du récepteur et les voies de signalisation en aval, ce qui finit par inhiber la prolifération cellulaire et la survie des cellules cancéreuses ALK-positives et ROS1-positives. | ||||||
Lorlatinib | 1454846-35-5 | sc-507437 | 5 mg | $135.00 | ||
Le lorlatinib inhibe ALK, ROS1 et d'autres kinases. Il peut traverser la barrière hémato-encéphalique, ce qui le rend efficace contre les métastases cérébrales. Il se lie à la poche de liaison de l'ATP des kinases ciblées, perturbant ainsi leurs cascades de signalisation. | ||||||
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
Le céritinib cible l'ALK en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au domaine kinase. Il inhibe la signalisation médiée par l'ALK, ce qui entraîne une diminution de la prolifération cellulaire et une augmentation de l'apoptose dans les cellules cancéreuses ALK-positives. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
Le TAE-684 cible sélectivement l'ALK en bloquant son activité kinase. Il interfère avec la liaison de l'ATP au domaine kinase d'ALK, empêchant la signalisation en aval et inhibant la croissance des cellules tumorales. | ||||||