Date published: 2025-12-20

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Inhibiteurs ELP4

Les inhibiteurs courants de l'ELP4 comprennent, entre autres, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, (+/-)-JQ1, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.

Les inhibiteurs d'ELP4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement l'activité de la protéine ELP4, une sous-unité du complexe Elongator. Le complexe Elongator est un assemblage multiprotéique impliqué dans divers processus cellulaires, principalement la modification de l'ARN de transfert (ARNt) et la régulation de l'expression des gènes au niveau transcriptionnel. ELP4 joue un rôle essentiel en facilitant le bon fonctionnement et la stabilité structurelle du complexe Elongator, ce qui affecte finalement la modification des ARNt et l'élongation de la transcription de l'ARNm. Les inhibiteurs d'ELP4 agissent en perturbant son interaction au sein du complexe Elongator ou en interférant avec sa capacité à remplir ses fonctions, affectant ainsi les processus en aval qui dépendent de l'activité d'Elongator. La structure chimique des inhibiteurs d'ELP4 varie, mais ils possèdent généralement des caractéristiques qui leur permettent de se lier sélectivement à la protéine ELP4 ou à ses partenaires de liaison dans le complexe Elongator. Ces inhibiteurs sont conçus pour imiter les substrats naturels ou les interacteurs d'ELP4, ou bien pour déstabiliser sa configuration et donc inhiber sa fonction. Certains inhibiteurs d'ELP4 présentent une grande spécificité pour ELP4 lui-même, tandis que d'autres peuvent avoir une activité plus large sur l'ensemble du complexe Elongator. La conception de ces molécules s'appuie souvent sur des connaissances structurelles du complexe Elongator, ce qui fournit des informations essentielles pour le développement de petites molécules ou de peptides capables d'inhiber efficacement ELP4. Étant donné le rôle fondamental du complexe Elongator dans les processus cellulaires tels que la transcription et la traduction, les inhibiteurs d'ELP4 constituent des outils précieux pour explorer la fonction moléculaire du complexe et les conséquences de sa perturbation sur la physiologie cellulaire et les voies moléculaires.

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