ELL Activateurs

Les activateurs ELL courants comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, A-485 CAS 1889279-16-6, C646 CAS 328968-36-1 et I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl).

Les activateurs de l'ELL, tels que décrits ci-dessus, englobent une gamme variée d'entités chimiques qui influencent indirectement l'activité de l'ELL par le biais de diverses voies de signalisation cellulaires. Ces activateurs comprennent des facteurs de croissance, des hormones et d'autres molécules de signalisation, chacune engageant des récepteurs et des cascades cellulaires distincts. Les mécanismes moléculaires par lesquels ces activateurs influencent l'ELL impliquent une interaction complexe de régulation transcriptionnelle, d'activation enzymatique et de transduction des signaux intracellulaires. Le premier groupe, qui comprend des facteurs de croissance tels que l'EGF, le PDGF, l'IGF-1 et le BMP-2, agit par l'intermédiaire de récepteurs tyrosine kinases ou sérine/thréonine kinases. En se liant, ces facteurs déclenchent une cascade d'événements de phosphorylation, conduisant à l'activation de multiples effecteurs en aval qui peuvent modifier la dynamique transcriptionnelle, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de l'ELL. Par exemple, l'interaction de l'EGF avec l'EGFR déclenche une voie de signalisation qui aboutit à des événements nucléaires affectant la transcription.

Le deuxième groupe comprend des composés tels que la forskoline, l'AMPc Dibutyryl et le chlorure de lithium, qui modulent les systèmes de second messager. La forskoline, par exemple, augmente l'AMPc intracellulaire, un second messager essentiel qui influence une multitude de fonctions cellulaires, y compris la régulation de la transcription. Le rôle de l'AMPc dans la transcription est principalement médié par l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler divers facteurs de transcription, influençant ainsi potentiellement l'ELL. En outre, des agents tels que les esters de phorbol (PMA et TPA) et l'ionomycine jouent un rôle crucial dans la modulation de la protéine kinase C (PKC) et de la signalisation calcique, respectivement. L'activation de la PKC entraîne une modification des états de phosphorylation de nombreuses protéines, y compris celles impliquées dans la régulation de la transcription. De même, la signalisation calcique, influencée par des agents tels que l'Ionomycine, est un régulateur essentiel de nombreux enzymes et facteurs de transcription.