Inhibiteurs EG667292

Les inhibiteurs courants de l'EG667292 comprennent, entre autres, le W-7 CAS 61714-27-0, le KN-93 CAS 139298-40-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4.

La classe des inhibiteurs de Vmn1r111 englobe un groupe diversifié de produits chimiques qui peuvent inhiber indirectement le récepteur voméronasal 1 111 en modulant diverses voies ou processus biochimiques qui sont activés ou régulés par ce récepteur. Ces substances ne se lient pas directement au Vmn1r111 mais ciblent plutôt les systèmes de messagers secondaires ou les effecteurs en aval qui font partie du réseau de signalisation du récepteur. Les produits chimiques de cette classe ont des effets inhibiteurs distinctifs sur les composants clés des cascades de signalisation cellulaire, qui sont généralement engagés ou modifiés à la suite de l'activation de Vmn1r111.

Par exemple, le W-7 et le KN-93 ciblent respectivement les processus dépendants du calcium et de la calmoduline et les kinases, interrompant ainsi la propagation des signaux dont la transmission dépend de ces molécules. Les inhibiteurs tels que PP2 et la génistéine agissent en entravant les activités des kinases, qui sont essentielles pour les événements de phosphorylation qui suivent l'activation des récepteurs et qui sont nécessaires à la poursuite du relais du signal. D'autres produits chimiques, comme la toxine de la coqueluche et le NF449, inhibent spécifiquement les sous-unités de la protéine G, empêchant ainsi le récepteur d'exercer ses effets régulateurs sur l'adénylate cyclase et d'autres cibles en aval. L'inhibition de la protéine kinase C par Go 6983 ou le blocage de la voie MAPK/ERK par U0126 et PD 98059 sont des exemples de stratégies supplémentaires par lesquelles ces produits chimiques peuvent perturber les voies de signalisation en aval du récepteur Vmn1r111.