EG435927 Activateurs

Les activateurs courants d'EG435927 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, l'acide ursodésoxycholique CAS 128-13-2, la rosuvastatine CAS 287714-41-4, l'acide glycyrrhizique CAS 1405-86-3 et la fexofénadine CAS 83799-24-0.

Slco1a7, membre de la famille des transporteurs d'anions organiques porteurs de solutés, joue un rôle crucial dans le transport des acides biliaires et des sels biliaires. Prévue pour permettre l'activité de transporteur transmembranaire d'acides biliaires et l'activité de transporteur transmembranaire d'anions organiques indépendants du sodium, Slco1a7 fait partie intégrante de la membrane plasmique. Chez l'homme, son orthologue, SLCO1A2, est impliqué dans l'homéostasie des acides biliaires. L'activation de Slco1a7 implique une interaction sophistiquée de divers produits chimiques qui soit augmentent directement le transporteur, soit influencent indirectement les voies liées au transport des acides biliaires et des anions organiques. La rifampicine, un inducteur bien connu de récepteurs nucléaires tels que le PXR, peut renforcer l'expression de Slco1a7 en induisant des voies impliquées dans le métabolisme des acides biliaires. L'acide ursodésoxycholique, agissant comme substrat de Slco1a7, stimule le transporteur, favorisant ainsi le transport des acides biliaires.

Le phénobarbital, par son activation des récepteurs nucléaires, peut augmenter la régulation de Slco1a7 et améliorer le transport des acides biliaires et des anions organiques. La rosuvastatine, qui influence la biosynthèse du cholestérol, active indirectement Slco1a7 et peut avoir un impact sur le métabolisme des acides biliaires. La glycyrrhizine, un composé naturel, stimule Slco1a7 en interagissant avec les récepteurs nucléaires impliqués dans la régulation des acides biliaires. La fexofénadine, qui agit comme un substrat de Slco1a7, peut réguler à la hausse le transporteur et influencer le transport des anions organiques. L'acide cholique, l'émodine, l'éfavirenz, le bézafibrate, l'acide tauroursodésoxycholique et le sulforaphane contribuent à l'activation de Slco1a7 par divers mécanismes, notamment l'activité du substrat, la modulation des récepteurs nucléaires et l'influence sur les voies du métabolisme des acides biliaires. En résumé, l'activation de Slco1a7 est orchestrée par un ensemble diversifié de substances chimiques qui modulent de manière complexe son rôle dans le transport des acides biliaires et des anions organiques. L'interaction complexe de ces substances chimiques met en évidence la régulation sophistiquée de Slco1a7 et fournit des pistes potentielles pour une exploration plus approfondie de la compréhension et de la manipulation de l'homéostasie des acides biliaires.