Inhibiteurs EF-HC2

Les inhibiteurs courants de l'EF-HC2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'alsterpaullone CAS 237430-03-4, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, l'inhibiteur VIII de la JNK CAS 894804-07-0 et la triciribine CAS 35943-35-2.

Les inhibiteurs de l'EF-HC2 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui interagissent avec diverses voies de signalisation pour diminuer l'activité fonctionnelle de l'EF-HC2. Une classe d'inhibiteurs agit en entravant l'activité kinase essentielle à la fonction de l'EF-HC2; ces composés empêchent la liaison de l'ATP et la phosphorylation, une étape critique dans l'activation de l'EF-HC2. Certains inhibiteurs ciblent la machinerie du cycle cellulaire en inhibant les kinases cycline-dépendantes, ce qui entraîne l'inactivation de l'EF-HC2. D'autres agissent sur la protéine kinase C, entravant la signalisation en aval et diminuant ainsi le rôle de l'EF-HC2 dans les voies dépendant de la phosphorylation. En outre, certains inhibiteurs sont spécifiques de la c-Jun N-terminal kinase qui, lorsqu'elle est inhibée, peut diminuer l'activité de l'EF-HC2 associée aux signaux de réponse au stress cellulaire.

Les inhibiteurs qui altèrent la signalisation par la voie PI3K/Akt entraînent une réduction de l'activité de l'EF-HC2, tout comme les inhibiteurs de MEK1/2 qui bloquent la voie MAPK/ERK, une voie potentiellement liée à la fonction de l'EF-HC2. L'interruption de la MAP kinase p38 par certains composés peut également réduire les réponses médiées par EF-HC2, notamment celles impliquées dans l'inflammation et la signalisation du stress. Par ailleurs, la signalisation mTOR, essentielle à la croissance et à la survie des cellules, peut être perturbée par des inhibiteurs spécifiques, affectant ainsi la fonction de l'EF-HC2. Enfin, la voie PI3K, qui joue un rôle important dans divers processus cellulaires, peut être affectée par des inhibiteurs, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'EF-HC2.