Inhibiteurs EDG-7
Les inhibiteurs courants de l'EDG-7 comprennent, sans s'y limiter, Ki16425 CAS 355025-24-0, Dodecylphosphate CAS 2627-35-2, Tetradecyl Phosphonate CAS 4671-75-4, Ki16425 CAS 355025-24-0 et MAFP CAS 188404-10-6.
La classe chimique des inhibiteurs de l'EDG-7 englobe une gamme variée de composés qui influencent indirectement la fonction du LPAR3, principalement par la modulation de ses voies de signalisation et de la disponibilité des ligands. Ces composés y parviennent soit en antagonisant directement le récepteur LPAR3, soit en modifiant les niveaux de son ligand endogène, soit en affectant les cascades de signalisation en aval. Cette approche indirecte est rendue nécessaire par les difficultés inhérentes au ciblage direct des RCPG comme le LPAR3.
Parmi ces inhibiteurs, des composés comme Ki16425, AM095 et Debio-0719 fonctionnent en se liant de manière compétitive au LPAR3, empêchant l'interaction avec son ligand naturel, l'acide lysophosphatidique. Cette inhibition peut modifier la signalisation en aval du récepteur, affectant diverses réponses cellulaires médiées par le LPAR3. D'autres composés, comme le MAFP, ont un impact indirect sur la fonctionnalité de LPAR3 en modulant les niveaux d'acide lysophosphatidique dans l'environnement cellulaire. En outre, les inhibiteurs ciblant les voies de signalisation en aval du LPAR3, tels que LY294002, Wortmannin, U0126, PD98059 et Rapamycin, jouent un rôle crucial dans la modulation des effets du récepteur sur les processus cellulaires. Ces inhibiteurs affectent des voies clés telles que PI3K/Akt, MAPK/ERK et mTOR, qui font partie intégrante de la transduction des signaux initiés par l'activation du LPAR3. L'efficacité de ces inhibiteurs à moduler la fonction de LPAR3 est déterminée par leur capacité à interagir avec ces voies et processus.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dodecylphosphate | 2627-35-2 | sc-221566 sc-221566A | 5 mg 25 mg | $152.00 $561.00 | ||
Le dodécylphosphate, classé comme EDG-7, présente un comportement distinctif en tant qu'halogénure d'acide, notamment grâce à sa capacité d'auto-assemblage et de formation de micelles en solution. La longue chaîne hydrophobe du dodécyle renforce ses propriétés tensioactives, favorisant des interactions moléculaires uniques aux interfaces. Sa réactivité est influencée par le groupe phosphate, qui peut s'engager dans une liaison hydrogène, affectant la cinétique de réaction et la sélectivité dans diverses transformations organiques. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Antagoniste sélectif du récepteur LPA, inhibant potentiellement le LPAR3 en bloquant ses sites de liaison. | ||||||
Tetradecyl Phosphonate | 4671-75-4 | sc-205519 sc-205519A | 100 mg 500 mg | $24.00 $113.00 | ||
Le phosphonate de tétradécyle, un EDG-7, présente des propriétés remarquables en tant qu'halogénure d'acide, en particulier sa capacité à former des agrégats stables dans les solvants polaires. La chaîne tétradécyle étendue contribue à sa nature amphiphile, facilitant des interactions uniques avec des environnements polaires et non polaires. Son groupe phosphonate renforce la nucléophilie, permettant des réactions sélectives avec des électrophiles, tout en participant à la complexation avec des ions métalliques, influençant les voies catalytiques. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Un inhibiteur de la phospholipase A2 peut indirectement affecter la signalisation du LPAR3 en modifiant les niveaux de LPA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K, influençant potentiellement les voies de signalisation liées au LPAR3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K pourrait influencer indirectement la signalisation du LPAR3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un inhibiteur de la MEK, qui pourrait avoir un impact sur les voies liées à la signalisation du LPAR3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de MEK, affectant potentiellement la signalisation MAPK/ERK liée à LPAR3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR pourrait indirectement affecter les voies de signalisation liées au LPAR3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de ROCK peut avoir un impact sur la dynamique du cytosquelette potentiellement liée à la signalisation de LPAR3. | ||||||