Inhibiteurs ECHDC2
Les inhibiteurs courants de l'ECHDC2 comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, le maléate de rac perhexiline CAS 6724-53-4, le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, le chlorhydrate de trimétazidine CAS 13171-25-0 et le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide CAS 1115-70-4.
Les inhibiteurs de l'ECHDC2 sont une série d'entités chimiques qui limitent l'activité de l'enzyme dans la voie de la bêta-oxydation en modulant la disponibilité ou le traitement des substrats. Des composés tels que le Palmitoyl-CoA et le Malonyl-CoA exercent leurs effets inhibiteurs en s'engageant dans une inhibition compétitive des substrats et en limitant l'entrée des acides gras dans la mitochondrie pour l'oxydation, respectivement. Le Palmitoyl-CoA entre directement en compétition avec les substrats naturels de l'ECHDC2, tandis que le Malonyl-CoA supprime l'activité de la CPT1, une enzyme critique pour le transport des acides gras dans les mitochondries, ce qui a pour conséquence de diminuer la fonction de l'ECHDC2 en raison d'une réduction du flux de substrats. D'autres agents comme la perhexiline et l'étomoxir ciblent également les enzymes CPT, tandis que la trimétazidine et la ranolazine interfèrent avec des enzymes en aval ou au sein de la voie de la bêta-oxydation, entraînant une inhibition en retour ou une réduction directe du flux de la voie, réduisant ainsi indirectement l'activité de l'ECHDC2. En outre, l'inhibition de la synthèse de la carnitine par le mildronate et l'inhibition de la carnitine acétyltransférase par la 4-Hydroxy-L-phénylglycine entraînent toutes deux une diminution de l'oxydation des acides gras, ce qui peut affecter le rôle de l'ECHDC2 dans ce processus métabolique.
Au-delà de la compétition entre les substrats et de la modulation du flux des voies, certains inhibiteurs de l'ECHDC2 exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de changements métaboliques plus larges. Le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide, par exemple, active l'AMPK, ce qui entraîne un ajustement métabolique complexe qui peut se traduire par une réduction de l'activité de l'ECHDC2, malgré une augmentation initiale de l'oxydation des acides gras. L'inhibition de l'ATP citrate lyase par l'hydroxycitrate réduit le pool d'acétyl-CoA nécessaire à la synthèse des acides gras, ce qui a un impact indirect sur la voie de la bêta-oxydation. De même, la limitation de la lipolyse par l'acide nicotinique diminue la libération des acides gras libres, réduisant ainsi la disponibilité des substrats pour l'ECHDC2. Collectivement, ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes qui convergent vers la suppression de l'activité de l'ECHDC2, mettant en évidence une interaction complexe entre diverses voies biochimiques et leur impact sur cette fonction enzymatique spécifique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le malonyl-CoA est un inhibiteur connu de l'oxydation des acides gras. ECHDC2 est impliqué dans la voie de la bêta-oxydation. Des niveaux élevés de Malonyl-CoA inhibent la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), qui se trouve en amont de la voie où fonctionne ECHDC2. Cette inhibition indirecte réduit la disponibilité des substrats pour l'ECHDC2, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'enzyme. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase (CPT) 1 et 2, qui interviennent dans le transport des acides gras dans les mitochondries pour la bêta-oxydation. En inhibant les enzymes CPT, la perhexiline diminue indirectement la disponibilité des substrats pour la bêta-oxydation, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de l'ECHDC2 dans cette voie. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la CPT1, réduisant le transport des acides gras dans les mitochondries pour la bêta-oxydation. Cela conduit à une réduction de la disponibilité des substrats pour l'ECHDC2, diminuant indirectement son activité fonctionnelle dans le processus de bêta-oxydation. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimétazidine inhibe la 3-cétoacyl-CoA thiolase à longue chaîne, qui se trouve en aval de l'ECHDC2 dans la voie de la bêta-oxydation. L'inhibition de cette enzyme peut entraîner une accumulation d'intermédiaires susceptibles d'inhiber l'activité de l'ECHDC2 par rétro-inhibition, ce qui entraîne une diminution du flux global de la voie. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui inhibe la synthèse des acides gras et augmente l'oxydation des acides gras. Bien que l'augmentation de l'oxydation des acides gras augmente généralement l'activité de l'ECHDC2, l'AMPK inhibe également l'acétyl-CoA carboxylase, ce qui entraîne une réduction des niveaux de malonyl-CoA, soulageant ainsi l'inhibition de la CPT1 et diminuant potentiellement l'activité de l'ECHDC2 de manière indirecte. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
La 4-Hydroxy-L-phénylglycine inhibe la carnitine acétyltransférase, qui intervient dans la formation de l'acétylcarnitine à partir de l'acétyl-CoA. En inhibant cette enzyme, la 4-Hydroxy-L-phénylglycine peut augmenter les niveaux d'acétyl-CoA, inhibant potentiellement la bêta-oxydation par le cycle de Randle, diminuant ainsi indirectement l'activité de l'ECHDC2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe les enzymes d'oxydation des acides gras et est connue pour inhiber partiellement la bêta-oxydation. En inhibant la bêta-oxydation, la ranolazine peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de l'ECHDC2 en réduisant le flux à travers la voie. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique inhibe la lipolyse dans le tissu adipeux, ce qui réduit la libération d'acides gras libres dans la circulation sanguine. Avec moins d'acides gras disponibles pour la bêta-oxydation, l'activité fonctionnelle de l'ECHDC2 est indirectement diminuée en raison d'une disponibilité réduite des substrats. | ||||||