Inhibiteurs ECE-1

Les inhibiteurs courants de l'ECE-1 comprennent, sans s'y limiter, Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Bosentan CAS 147536-97-8, BQ-123, sel de sodium CAS 136655-57-7, Ambrisentan CAS 177036-94-1 et Diltiazem CAS 42399-41-7.

Les inhibiteurs de l'ECE-1 comprennent des composés susceptibles d'interférer avec la fonction de l'enzyme de conversion de l'endothéline 1. Ces produits chimiques peuvent cibler directement l'activité enzymatique de l'ECE-1 ou moduler les voies de signalisation connexes, ce qui conduit finalement à une réduction de la production d'endothéline-1. Les inhibiteurs directs comme la phosphoramidon agissent sur l'ECE-1 pour empêcher la conversion de la grosse endothéline en endothéline-1 active, réduisant ainsi la disponibilité du vasoconstricteur. D'autre part, les antagonistes des récepteurs de l'endothéline tels que le Bosentan, l'Atrasentan et l'Ambrisentan, bien qu'ils n'inhibent pas directement l'ECE-1, peuvent influencer indirectement l'activité de l'enzyme. En bloquant les effets de l'endothéline-1, ces antagonistes pourraient avoir un impact sur les mécanismes de rétroaction qui régulent l'ECE-1, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité de l'enzyme.

Les inhibiteurs des canaux calciques tels que le diltiazem et le vérapamil peuvent également avoir un effet indirect sur l'ECE-1. En modifiant le tonus vasculaire et la dynamique du calcium cellulaire, ils pourraient influencer les mécanismes de régulation de l'activité de l'ECE-1. De même, d'autres antagonistes des récepteurs de l'endothéline, comme le PD 142893, le Macitentan et le Zibotentan, pourraient moduler indirectement l'activité de l'ECE-1 en modifiant les voies de signalisation dépendant de l'endothéline.