Inhibiteurs EAT2

Les inhibiteurs courants de l'EAT2 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 168393 CAS 194423-15-9 et Dasatinib CAS 302962-49-8.

Les inhibiteurs chimiques de l'EAT2 peuvent moduler l'activité de cette protéine par divers mécanismes en ciblant des kinases et des molécules de signalisation spécifiques qui font partie de son réseau fonctionnel. L'inhibition des phosphoinositides 3-kinases (PI3K) par des composés tels que la Wortmannine et le LY294002 peut entraîner une diminution de la voie de signalisation PI3K-Akt, qui est souvent utilisée par des protéines telles que l'EAT2 pour transmettre des signaux cellulaires. De même, l'inhibition spécifique des tyrosines kinases de la famille Src par PP2 peut perturber la fonction de l'EAT2 si elle est liée à des cascades de signalisation médiées par la kinase Src. En outre, le Dasatinib, connu pour son large spectre d'inhibition des kinases, y compris les kinases de la famille Src, peut également être efficace pour inhiber l'activité de l'EAT2 en entravant la fonction de ces kinases.

Outre les kinases Src, d'autres voies de signalisation sont essentielles à la fonction de l'EAT2. La voie MAPK/ERK, ciblée par l'U0126, est une voie centrale de transmission des signaux extracellulaires en réponses intracellulaires, et l'inhibition de cette voie peut avoir un impact direct sur l'activité de l'EAT2. SB203580 et SP600125 inhibent respectivement la MAPK p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK), qui peuvent toutes deux être essentielles à la signalisation de l'EAT2, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. En outre, LY3214996, qui cible sélectivement ERK1/2, et ZM336372, qui inhibe la kinase Raf, peuvent perturber la voie MAPK en aval de l'EAT2. La rapamycine, en inhibant mTOR, peut affecter les voies de signalisation mTOR que l'EAT2 peut utiliser pour sa fonction. Enfin, le GF109203X cible la protéine kinase C (PKC) qui, si elle est impliquée dans la signalisation dépendante de l'EAT2, peut supprimer le rôle de l'EAT2 dans les processus cellulaires. Chacun de ces inhibiteurs peut directement ou indirectement conduire à la suppression de l'activité de l'EAT2 en ciblant des molécules spécifiques impliquées dans ses voies de signalisation.