Inhibiteurs EAT-4

Les inhibiteurs courants de l'EAT-4 comprennent, sans s'y limiter, le sel de sodium de Rose Bengale CAS 632-69-9, le bleu Evans CAS 314-13-6, l'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique CAS 64769-66-0, le diéthylstilbestrol CAS 56-53-1 et la Concanavaline A CAS 11028-71-0.

EAT-4, principalement identifié chez le nématode Caenorhabditis elegans, est un transporteur vésiculaire de glutamate (VGLUT). Les VGLUT sont un groupe de protéines de transport essentielles au chargement du glutamate dans les vésicules synaptiques. Le glutamate, principal neurotransmetteur excitateur du système nerveux, joue un rôle essentiel dans la transmission synaptique. Lorsqu'un potentiel d'action atteint le terminal présynaptique, les vésicules synaptiques fusionnent avec la membrane présynaptique, ce qui entraîne la libération de glutamate dans la fente synaptique. Par la suite, le glutamate peut se lier à ses récepteurs sur le neurone postsynaptique, ce qui entraîne des potentiels postsynaptiques excitateurs. L'EAT-4 et ses homologues mammifères veillent à ce que le glutamate soit conditionné dans ces vésicules, prêt à être libéré.

Les inhibiteurs de l'EAT-4 sont des composés qui interfèrent avec la fonction de l'EAT-4, réduisant ou interrompant efficacement le transport du glutamate dans les vésicules synaptiques. En inhibant l'EAT-4, ces composés diminueraient la quantité de glutamate disponible pour être libérée dans la fente synaptique lors de l'excitation neuronale. Cela pourrait conduire à une réduction de la signalisation excitatrice dans les circuits neuronaux où l'EAT-4 est active. De tels inhibiteurs pourraient constituer des outils puissants pour la recherche neurobiologique, permettant aux scientifiques d'étudier le rôle de la neurotransmission excitatrice dans diverses conditions physiologiques et pathophysiologiques. L'étude des inhibiteurs de l'EAT-4 peut nous permettre d'approfondir notre compréhension des mécanismes de transmission synaptique, d'élucider l'équilibre entre les signaux excitateurs et inhibiteurs et de découvrir les subtilités de la communication neuronale.