Inhibiteurs Ear5
Les inhibiteurs Ear5 courants comprennent, entre autres, GW4869 CAS 6823-69-4, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 et SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs de Ear5 sont une classe de composés chimiques caractérisés par leur capacité à interagir spécifiquement avec la protéine Ear5, modulant ainsi son activité au sein des systèmes cellulaires. Ces inhibiteurs présentent généralement des motifs structurels qui leur permettent de se lier aux sites actifs ou allostériques de la protéine Ear5, perturbant ainsi sa fonction normale et affectant les voies biochimiques en aval. La spécificité des inhibiteurs de Ear5 réside dans leur capacité à reconnaître et à interagir avec des domaines clés de la protéine, souvent par le biais de liaisons hydrogène, d'interactions hydrophobes ou de forces de van der Waals, ce qui contribue à une affinité et une sélectivité élevées de la liaison. La conception des inhibiteurs d'Ear5 s'appuie souvent sur les connaissances de la biologie structurale et de la modélisation moléculaire, permettant l'identification de petites molécules qui s'adaptent au paysage conformationnel unique du site de liaison de la protéine Ear5. Cette liaison peut conduire à une inhibition compétitive ou non compétitive, selon que l'inhibiteur interagit directement avec le site actif ou induit un changement de conformation de la protéine pour empêcher la liaison du substrat.Chimiquement, les inhibiteurs de Ear5 varient dans leurs structures de base, mais comprennent souvent des anneaux aromatiques, des hétérocycles et des groupes fonctionnels tels que les hydroxyles, les amides ou les halogènes, qui renforcent les interactions de liaison et améliorent la solubilité. Ces composés peuvent être optimisés pour différentes propriétés physicochimiques, telles qu'une biodisponibilité accrue ou une stabilité métabolique, bien que leur objectif principal soit l'inhibition puissante de la fonction de la protéine Ear5. Grâce à divers procédés de dérivatisation, des analogues d'inhibiteurs connus de Ear5 sont synthétisés et testés pour renforcer l'activité, améliorer la spécificité et moduler les propriétés pharmacocinétiques. Les études sur les relations structure-activité (SAR) jouent un rôle essentiel dans la compréhension de l'impact des différents substituants sur l'échafaudage central sur l'activité inhibitrice. Dans l'ensemble, le développement d'inhibiteurs de Ear5 englobe à la fois des approches basées sur la structure et sur les ligands, en se concentrant sur la création de molécules capables de perturber efficacement le rôle de Ear5 dans ses voies biochimiques respectives.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Inhibe la Rnase2b en ciblant la sphingomyélinase neutre (nSMase), perturbant ainsi le métabolisme de la sphingomyéline. Cela perturbe la libération des vésicules extracellulaires et influence la chimiotaxie et les réponses immunitaires des muqueuses en modifiant la composition de l'espace extracellulaire. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Agit comme un inhibiteur indirect en ciblant la MAPK p38, modulant les voies de chimiotaxie associées à la Rnase2b. Cela influence la participation du gène aux réponses chimiotactiques en affectant les événements de signalisation en aval dans les réponses immunitaires innées dans la muqueuse. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Agit comme un inhibiteur indirect en ciblant PI3K, en modulant les voies de chimiotactisme associées à la Rnase2b et en modifiant sa participation aux réponses chimiotactiques. Cela a un impact sur les événements de signalisation en aval et sur les processus cellulaires liés aux réponses immunitaires des muqueuses. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK), ce qui a un impact sur les réponses immunitaires innées dans les muqueuses et supprime indirectement la Rnase2b par des voies de signalisation liées à l'immunité. Cela influence la participation du gène aux réponses chimiotactiques en affectant les événements médiés par la JNK en aval. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Perturbe l'acidification lysosomale, affectant la localisation subcellulaire de la Rnase2b et altérant sa fonction en raison d'une mauvaise localisation à l'intérieur de la cellule. Cela modifie la participation du gène à l'activité ribonucléasique et aux réponses chimiotactiques associées à l'espace extracellulaire. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inhibe indirectement la Rnase2b en ciblant PI3K, en modulant les voies de chimiotactisme et en influençant sa participation aux réponses chimiotactiques. Cela a un impact sur les événements de signalisation en aval et les processus cellulaires liés aux réponses immunitaires des muqueuses, ce qui modifie la fonction du gène. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Cible MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, inhibant indirectement la Rnase2b. Cela influence les réponses cellulaires en aval associées à l'activité ribonucléasique et au chimiotactisme, modifiant la participation du gène à l'espace extracellulaire et aux réponses immunitaires des muqueuses. | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
Inhibe JNK, ce qui a un impact sur les réponses immunitaires innées dans les muqueuses et supprime la Rnase2b par des voies de signalisation liées à l'immunité. Cela influence la participation du gène aux réponses chimiotactiques en affectant les événements et les processus cellulaires médiés par la JNK en aval. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Affecte l'acidification lysosomale, perturbant la localisation subcellulaire de la Rnase2b et altérant sa fonction. Cette altération de la localisation influence la participation du gène à l'activité ribonucléasique et aux réponses chimiotactiques associées à l'espace extracellulaire. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Cible la kinase Src, modulant les voies de chimiotactisme associées à la Rnase2b et influençant sa participation aux réponses chimiotactiques. Cela a un impact sur les événements de signalisation en aval et les processus cellulaires liés aux réponses immunitaires des muqueuses, ce qui modifie la fonction du gène. | ||||||