EAAT2 Activateurs

Les activateurs EAAT2 courants comprennent notamment le Riluzole CAS 1744-22-5, la Ceftriaxone, sel disodique, hémiheptahydraté CAS 104376-79-6, le sel de sodium de la pénicilline G CAS 69-57-8, la N-acétyl-L-cystéine CAS 616-91-1 et le β-estradiol CAS 50-28-2.

L'EAAT2 (Excitatory Amino Acid Transporter 2), également connu sous le nom de GLT-1 chez les rongeurs, est un transporteur de glutamate essentiel dans le cerveau et participe à l'élimination du glutamate extracellulaire pour stopper l'excitotoxicité. La modulation de l'expression de l'EAAT2 est importante dans des conditions telles que les maladies neurodégénératives. Les activateurs de l'EAAT2 appartiennent à une classe de composés ou de molécules qui interagissent avec le transporteur d'acides aminés excitateurs 2 (EAAT2), également connu sous le nom de transporteur de glutamate 1 (GLT-1). L'EAAT2 est une protéine membranaire que l'on trouve principalement dans les cellules gliales, en particulier les astrocytes, au sein du système nerveux central (SNC). Sa fonction première est de réguler la concentration du neurotransmetteur glutamate dans la fente synaptique, un processus essentiel pour maintenir une neurotransmission normale et arrêter l'accumulation excessive de glutamate, qui peut être neurotoxique.

L'activation de l'EAAT2 est un processus complexe impliquant la fixation de ligands ou de modulateurs spécifiques qui peuvent influencer l'activité du transporteur. Les activateurs de l'EAAT2 sont donc des composés capables d'améliorer la fonction de ce transporteur. Ce faisant, ils peuvent contribuer à l'élimination de l'excès de glutamate de la fente synaptique, réduisant ainsi le risque d'excitotoxicité, un processus dans lequel l'excès de glutamate entraîne des lésions neuronales et la mort des cellules. La modulation de l'activité de l'EAAT2 présente un grand intérêt dans le domaine de la neurobiologie et des neurosciences, car elle joue un rôle crucial dans les pathologies associées à un dérèglement du glutamate, telles que les maladies neurodégénératives, l'épilepsie et les troubles de l'humeur. La compréhension des activateurs de l'EAAT2 peut éclairer les mécanismes complexes impliqués dans la transmission synaptique et peut avoir des implications pour le développement d'interventions ciblant l'homéostasie du glutamate dans le SNC.