Inhibiteurs DSCR 6

Le FK506, également connu sous le nom de Tacrolimus, se lie à FKBP12, une protéine qui interagit avec la calcineurine, formant un complexe qui inhibe l'activité phosphatase de la calcineurine. On sait que le DSCR6 est régulé par la calcineurine ; par conséquent, l'inhibition de la calcineurine par le FK506 peut entraîner la réduction de l'activité du DSCR6 en empêchant sa déphosphorylation et son activation.

La ciclosporine A se lie à la cyclophiline et le complexe formé inhibe l'activité phosphatase de la calcineurine. Étant donné que l'activité du DSCR6 est régulée par la calcineurine, l'inhibition de cette phosphatase par la cyclosporine A peut entraîner une diminution de l'activité du DSCR6 en le maintenant dans un état phosphorylé et moins actif.

L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A). L'inhibition de ces phosphatases peut conduire à une hyperphosphorylation des protéines dans la même voie que DSCR6, ce qui pourrait perturber les processus de signalisation qui contribuent à la fonction de DSCR6.

Tout comme l'acide okadaïque, la caliculine A est un inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En inhibant ces enzymes, la caliculine A peut entraîner l'hyperphosphorylation des protéines qui sont en amont ou en aval de DSCR6, ce qui peut inhiber son activité fonctionnelle dans le cadre d'une cascade de signalisation plus large.

La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Étant donné que la PKC peut phosphoryler des protéines qui interagissent avec le DSCR6 ou le régulent, l'inhibition de la PKC par la chélérythrine pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation de ces protéines, inhibant ainsi l'activité du DSCR6.

Go 6983 est un inhibiteur pan-PKC qui empêcherait la phosphorylation de protéines impliquées dans les mêmes voies de signalisation que DSCR6, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de DSCR6 en raison de l'altération de la dynamique de la signalisation.

LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La signalisation PI3K est importante pour de nombreux processus cellulaires et, en inhibant cette voie, le LY294002 peut modifier l'état de phosphorylation des protéines qui régulent le DSCR6, inhibant ainsi son activité.

La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui perturberait de la même manière les voies de signalisation dépendant de PI3K et pourrait conduire à une inhibition de l'activité de DSCR6 par le biais de changements dans les schémas de phosphorylation des protéines associées à la fonction de DSCR6.

Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui se situe en amont de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). La voie ERK peut réguler les protéines qui modulent l'activité du DSCR6, de sorte que l'inhibition par le PD98059 pourrait diminuer l'activité du DSCR6.

L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK, et son action empêcherait l'activation de la voie ERK. Étant donné que la voie ERK peut influencer la fonction de DSCR6, l'inhibition par U0126 peut conduire à une diminution de l'activité de DSCR6.