Le groupe appelé activateurs DPPA4 comprend un ensemble diversifié de composés qui ont en commun la capacité de moduler le paysage épigénétique et de maintenir la pluripotence dans les cellules souches embryonnaires. Ces composés, tels que l'acide rétinoïque, la 5-azacytidine, la trichostatine A, l'acide valproïque, le butyrate de sodium, le vorinostat, le BIX-01294, le RG108, la zébularine, le RGFP966 et la chaetocine, se lient à des récepteurs ou à des enzymes spécifiques et modulent leur activité, ce qui entraîne des changements dans l'expression des gènes.
Par exemple, l'acide rétinoïque, un métabolite de la vitamine A, influence la transcription des gènes en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque, qui se lient ensuite à des séquences d'ADN connues sous le nom d'éléments de réponse à l'acide rétinoïque (RARE). De même, le vorinostat, l'acide valproïque, le butyrate de sodium, la trichostatine A et le RGFP966 sont des inhibiteurs d'histones désacétylases qui relâchent la structure de la chromatine, ce qui entraîne une augmentation de la transcription des gènes. En outre, la 5-Azacytidine, le RG108 et la Zebularine sont des inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase qui empêchent la méthylation de l'ADN, ce qui entraîne des changements dans l'expression des gènes. BIX-01294 et Chaetocin, d'autre part, sont des inhibiteurs de l'histone méthyltransférase qui peuvent modifier la transcription des gènes en inhibant la méthylation d'histones spécifiques. Enfin, un produit chimique unique connu sous le nom de 2i, qui est une combinaison d'un inhibiteur de MEK/ERK et d'un inhibiteur de GSK3, peut maintenir la pluripotence et l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires, ce qui est un processus clé dans lequel DPPA4 est impliqué. Les activateurs de DPPA4 englobent également des composés qui ont le potentiel d'activer indirectement DPPA4 par leurs effets sur les voies cellulaires et biochimiques dans lesquelles DPPA4 est impliqué. Par exemple, l'acide rétinoïque peut entraîner des changements transcriptionnels qui incluent la régulation à la hausse potentielle de DPPA4.
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