Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs DPH2

Les inhibiteurs courants de DPH2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et le cycloheximide CAS 66-81-9.

Les inhibiteurs de DPH2 sont une classe de composés qui ciblent et inhibent l'activité de l'enzyme DPH2, qui joue un rôle essentiel dans la biosynthèse de la diphthamide, un résidu histidine unique modifié post-traductionnellement que l'on trouve dans le facteur d'élongation 2 (eEF2). Le diphthamide est essentiel au bon fonctionnement de l'eEF2, une protéine clé impliquée dans le processus de synthèse des protéines en facilitant la translocation des ribosomes pendant la traduction. L'enzyme DPH2 catalyse l'une des premières étapes de la voie à plusieurs étapes responsable de la biosynthèse du diphthamide, en convertissant spécifiquement un résidu histidine précurseur sur l'eEF2 en diphthine, un intermédiaire clé. L'inhibition de la DPH2 perturbe cette voie de biosynthèse, affectant potentiellement la modification de l'eEF2 et influençant ainsi la synthèse des protéines. Le mode d'action des inhibiteurs de la DPH2 consiste généralement à interférer avec le site actif de l'enzyme ou à bloquer les substrats nécessaires au processus de biosynthèse du diphthamide. En inhibant la DPH2, ces composés peuvent entraîner une réduction de l'eEF2 modifiée par la diphthamide, ce qui altère l'efficacité de la translocation ribosomale et la synthèse globale des protéines. Étant donné que la modification de l'eEF2 par la diphthamide est hautement conservée et cruciale pour sa fonction, les inhibiteurs de la DPH2 peuvent avoir de larges implications sur les processus cellulaires qui dépendent d'une synthèse protéique efficace. Cette classe chimique fournit des outils importants pour étudier la régulation de la traduction des protéines et le rôle des modifications post-traductionnelles dans la fonction des protéines, en particulier pour comprendre comment des voies enzymatiques spécifiques contribuent à la modification et à la régulation de machineries cellulaires clés.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A peut inhiber la transcription de DPH2 en augmentant l'acétylation des histones et en ouvrant la structure de la chromatine, ce qui rend le gène DPH2 moins accessible à la machinerie transcriptionnelle.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

La 5-azacytidine pourrait conduire à la régulation négative de DPH2 en favorisant la déméthylation de l'ADN, ce qui pourrait activer les répresseurs de la transcription ou réduire au silence les activateurs de l'expression de DPH2.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine (Sirolimus) pourrait diminuer l'expression de DPH2 en inhibant la voie mTOR, qui est responsable de la régulation de la synthèse des protéines, y compris la synthèse des protéines qui contrôlent l'expression de DPH2.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

L'actinomycine D pourrait inhiber directement la transcription de DPH2 en se liant à sa séquence d'ADN, en s'intercalant spécifiquement entre les paires de bases guanine-cytosine, bloquant ainsi le mouvement de l'ARN polymérase.

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
$40.00
$82.00
$256.00
127
(5)

Le cycloheximide peut réduire indirectement les niveaux de protéines DPH2 en stoppant la synthèse globale des protéines, y compris la traduction de l'ARNm DPH2 en enzyme DPH2.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

La chloroquine pourrait diminuer la stabilité de l'ARNm de la DPH2 en perturbant les voies de dégradation lysosomale et les processus d'autophagie, ce qui pourrait entraîner la dégradation des transcrits de l'ARNm, y compris ceux de la DPH2.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

Le MG-132 peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées susceptibles de séquestrer des facteurs de transcription ou d'autres protéines impliquées dans la régulation de la DPH2, réduisant ainsi son expression.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Le LY 294002 pourrait réduire l'expression de la DPH2 en inhibant la PI3K, ce qui entraînerait la suppression de la voie de signalisation AKT en aval et réduirait potentiellement l'activité transcriptionnelle de gènes tels que la DPH2.

SN 38

86639-52-3sc-203697
sc-203697A
sc-203697B
10 mg
50 mg
500 mg
$117.00
$335.00
$883.00
19
(3)

Le SN 38 peut diminuer les niveaux de DPH2 en inhibant la topoisomérase I, en causant des dommages à l'ADN et en activant des réponses cellulaires qui arrêtent l'expression des gènes non essentiels, y compris le DPH2.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid (Vorinostat) pourrait réguler à la baisse l'expression de DPH2 en inhibant les histones désacétylases, provoquant une accumulation d'histones acétylées, ce qui peut réprimer la transcription de gènes spécifiques, y compris potentiellement DPH2.